Choy dunyodagi uchta asosiy ichimlikdan biri bo'lib, polifenollarga boy, antioksidant, saratonga qarshi, virusga qarshi, gipoglikemik, gipolipidemik va boshqa biologik faollik va sog'liqni saqlash funktsiyalariga ega. Choyni qayta ishlash texnologiyasi va fermentatsiya darajasiga ko'ra fermentlanmagan choy, fermentlangan choy va fermentatsiyadan keyingi choyga bo'lish mumkin. Fermentatsiyadan keyingi choy deganda fermentatsiyada mikrobial ishtirok etadigan choy tushuniladi, masalan, Pu er pishirilgan choy, Fu Brick choyi, Xitoyda ishlab chiqarilgan Liubao choyi va Yaponiyada ishlab chiqarilgan Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin va Kuroyamecha. Ushbu mikrobial fermentlangan choylar qon yog'i, qon shakar va xolesterinni kamaytirish kabi sog'liq uchun ta'siri uchun odamlar tomonidan yaxshi ko'riladi.

Mikrobial fermentatsiyadan so'ng, choy tarkibidagi choy polifenollari fermentlar tomonidan o'zgartiriladi va yangi tuzilishga ega bo'lgan ko'plab polifenollar hosil bo'ladi. Teadenol A va Teadenol B - Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280) bilan fermentlangan choydan ajratilgan polifenol hosilalari. Keyingi tadqiqotda u ko'p miqdorda fermentlangan choyda aniqlangan. Teadenollar ikkita stereoizomerga ega, cis-Teadenol A va trans-Teadenol B. Molekulyar formulasi C14H12O6, molekulyar og'irligi 276,06, [MH]-275,0562, tuzilish formulasi 1-rasmda ko'rsatilgan. Teadenollar siklik guruhlarga ega va a- ga o'xshash. flavan 3-spirtlarning halqali tuzilmalari va hisoblanadi b-halqali boʻlinish katexinlari hosilalari. Teadenol A va Teadenol B mos ravishda EGCG va GCG dan biosintezlanishi mumkin.

Keyingi tadqiqotlarda Teadenollarning adiponektin sekretsiyasini rag'batlantirish, protein tirozin fosfataza 1B (PTP1B) ifodasini inhibe qilish va oqartirish kabi biologik faollikka ega ekanligi aniqlandi, bu ko'plab tadqiqotchilarning e'tiborini tortdi. Adiponektin yog 'to'qimalariga yuqori darajada o'ziga xos polipeptid bo'lib, II turdagi diabetda metabolik kasalliklarning tarqalishini sezilarli darajada kamaytiradi. PTP1B hozirda diabet va semizlik uchun terapevtik maqsad sifatida tan olingan, bu Teadenollarning potentsial gipoglikemik va vazn yo'qotish ta'siriga ega ekanligini ko'rsatadi.

Ushbu maqolada Teadenollarni ishlab chiqish va ulardan foydalanish uchun ilmiy asoslar va nazariy ma'lumot berish uchun mikrobial fermentlangan choydagi Teadenollarning tarkibini aniqlash, biosintezi, umumiy sintezi va bioaktivligi ko'rib chiqildi.

▲ TA jismoniy tasviri

01

Mikrobial fermentlangan choyda Teadenollarni aniqlash

Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) fermentlangan choyidan birinchi marta Teadenollar olingandan so'ng, turli xil choylardagi Teadenollarni o'rganish uchun HPLC va LC-MS/MS usullari qo'llanildi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Teadenollar asosan mikrobial fermentlangan choyda mavjud.

▲ TA, TB suyuqlik xromatogrammasi

▲ Mikrobial fermentlangan choy va TA va silning massa spektrometriyasi

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus1- sp. , NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, FARM AP-21291, Yaponiyada sotiladigan fermentlangan Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin va Kuroyamecha, gentoku-cha hamda Pu erh, Liubao choyi va Fu Brikning pishirilgan choyida turli konsentratsiyalarda Teadenollar aniqlangan. Xitoy choyi.

Turli xil choylardagi Teadenollarning tarkibi har xil bo'lib, bu turli xil qayta ishlash sharoitlari va fermentatsiya sharoitlari bilan bog'liq deb taxmin qilinadi.

Keyingi tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, yashil choy, qora choy, oolong choyi va oq choy kabi mikrobial fermentatsiya jarayonisiz choy barglaridagi Teadenollarning miqdori juda past bo'lib, asosan aniqlash chegarasidan past bo'lgan. Turli choy barglaridagi teadenol miqdori 1-jadvalda ko'rsatilgan.

02

Teadenollarning bioaktivligi

Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Teadenollar vazn yo'qotishga yordam beradi, diabetga qarshi kurashadi, oksidlanishga qarshi kurashadi, saraton hujayralarining ko'payishini inhibe qiladi va terini oqartiradi.

Teadenol A adiponektin sekretsiyasini kuchaytirishi mumkin. Adiponektin adipotsitlar tomonidan chiqariladigan va yog 'to'qimalariga juda xos bo'lgan endogen peptiddir. U visseral yog 'to'qimalari bilan juda salbiy bog'liq bo'lib, yallig'lanishga qarshi va anti-aterosklerotik xususiyatlarga ega. Shunday qilib, Teadenol A vazn yo'qotish imkoniyatiga ega.

Teadenol A shuningdek, insulin signalizatsiyasida muhim salbiy rol o'ynaydigan va hozirda diabet uchun terapevtik maqsad sifatida tan olingan protein tirozin fosfataza oilasidagi klassik retseptor bo'lmagan tirozin fosfataza 1B (PTP1B) protein tirozin fosfataza ifodasini inhibe qiladi. Teadenol A PTP1B ifodasini inhibe qilish orqali insulinni ijobiy tartibga solishi mumkin. Ayni paytda, TOMOTAKA va boshqalar. Teadenol A GPR120 ni to'g'ridan-to'g'ri bog'lashi va faollashtirishi va ichak endokrin STC-1 hujayralarida insulin gormoni GLP-1 sekretsiyasini rag'batlantirishi mumkin bo'lgan uzoq zanjirli yog' kislotalari retseptorlari GPR120 ligand ekanligini ko'rsatdi. Glp-1 ishtahani inhibe qiladi va insulin sekretsiyasini oshiradi, diabetga qarshi ta'sir ko'rsatadi. Shuning uchun Teadenol A potentsial diabetga qarshi ta'sirga ega.

Teadenol A ning DPPH tozalash faolligi va superoksid anion radikallarini tozalash faolligining IC50 qiymatlari mos ravishda 64,8 mkg / ml va 3,335 mg / ml ni tashkil etdi. Umumiy antioksidant quvvati va vodorod ta'minoti hajmining IC50 qiymatlari mos ravishda 17,6 U / ml va 12 U / ml ni tashkil etdi. Bundan tashqari, Teadenol B o'z ichiga olgan choy ekstrakti HT-29 yo'g'on ichak saratoni hujayralariga qarshi yuqori proliferatsiyaga qarshi faollikka ega va kaspaza-3/7, kaspaz-8 va kaspazning ekspression darajasini oshirib, HT-29 yo'g'on ichak saratoni hujayralarini inhibe qiladi. -9, retseptorlarning o'limi va mitoxondrial apoptoz yo'llari.

Bundan tashqari, Teadenollar melanotsitlar faolligini va melanin sintezini inhibe qilish orqali terini oqartirishi mumkin bo'lgan polifenollar sinfidir.

03

Teadenollarning sintezi

1-jadvaldagi tadqiqot ma'lumotlaridan ko'rinib turibdiki, mikrobial fermentatsiya choyidagi Teadenollar past tarkibga ega va boyitish va tozalashning yuqori narxiga ega, bu chuqur tadqiqot va ilovalarni ishlab chiqish ehtiyojlarini qondirish qiyin. Shuning uchun olimlar bunday moddalarni biotransformatsiya va kimyoviy sintezning ikki yo'nalishidan sintez qilish bo'yicha tadqiqotlar olib bordilar.

WULANDARI va boshqalar. sterillangan EGCG va GCG ning aralash eritmasida Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) ni ekilgan. 25 ℃ da 2 haftalik madaniyatdan so'ng, HPLC madaniyat muhiti tarkibini tahlil qilish uchun ishlatilgan. Teadenol A va Teadenol B aniqlandi. Keyinchalik, Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) va Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) mos ravishda bir xil usuldan foydalangan holda avtoklav EGCG va GCG aralashmasiga emlandi. Teadenol A va Teadenol B ikkala muhitda ham aniqlandi. Ushbu tadqiqotlar EGCG va GCG ning mikrobial transformatsiyasi Teadenol A va Teadenol B ishlab chiqarishi mumkinligini ko'rsatdi. SONG va boshqalar. suyuq va qattiq kultura orqali Teadenol A va Teadenol B ishlab chiqarish uchun optimal sharoitlarni o'rganish uchun EGCG dan xom ashyo sifatida foydalangan va Aspergillus sp emlangan. Natijalar shuni ko'rsatdiki, 5% EGCG va 1% yashil choy kukunini o'z ichiga olgan modifikatsiyalangan CZapEK-DOX muhiti eng yuqori hosildorlikka ega. Yashil choy kukuni qo'shilishi Teadenol A va Teadenol B ishlab chiqarishga bevosita ta'sir qilmasligi aniqlandi, lekin asosan ishtirok etgan biosintaza miqdorining oshishiga olib keldi. Bundan tashqari, YOSHIDA va boshqalar. floroglyuksinoldan Teadenol A va Teadenol B sintezlangan. Sintezning asosiy bosqichlari organik katalitik aldegidlarning assimetrik a-aminoksi katalitik reaktsiyasi va palladiy bilan katalizlangan fenolning molekulyar allil o'rnini bosishi edi.

▲ Choy fermentatsiyasi jarayonining elektron mikroskopiyasi

04

Teadenollarni amaliy o'rganish

Muhim biologik faolligi tufayli Teadenollar farmatsevtika, oziq-ovqat va ozuqa, kosmetika, detektiv reagentlar va boshqa sohalarda qo'llanilgan.

Oziq-ovqat sohasida Teadenollarni o'z ichiga olgan tegishli mahsulotlar mavjud, masalan, Yaponiya sog'lomlashtiruvchi choy va fermentlangan choy polifenollari. Bundan tashqari, Yanagida va boshqalar. Teadenol A va Teadenol B ni o'z ichiga olgan choy ekstrakti oziq-ovqat, ziravorlar, sog'liq uchun qo'shimchalar, hayvonlar uchun ozuqalar va kosmetika mahsulotlarini qayta ishlashda qo'llanilishi mumkinligini tasdiqladi. ITO va boshqalar. kuchli oqartiruvchi ta'sirga ega, erkin radikallarni inhibe qilish va ajinlarga qarshi ta'sirga ega Teadenollarni o'z ichiga olgan teri uchun topikal vositani tayyorladi. Shuningdek, u akne davolash, namlash, to'siq funktsiyasini kuchaytirish, UV dan kelib chiqadigan yallig'lanishni va bosimga qarshi yaralarni inhibe qilish ta'siriga ega.

Xitoyda Teadenollar fu choyi deb ataladi. Tadqiqotchilar choy ekstraktlari yoki fu choyi A va Fu choy B ni o'z ichiga olgan aralash formulalar bo'yicha ko'plab tadqiqotlar o'tkazdilar, qon lipidlarini pasaytirish, vazn yo'qotish, qon shakar, gipertoniya va qon tomirlarini yumshatish nuqtai nazaridan. Zhao Ming va boshqalar tomonidan tozalangan va tayyorlangan yuqori toza fu choyi A. antilipid preparatlarini tayyorlash uchun ishlatilishi mumkin. He Zhihong va boshqalar. Fu A va Fu B anhua quyuq choyi, gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, ophiopogon va boshqa dorivor va oziq-ovqat homologiyasi bo'lgan choy kapsulalari, tabletkalari yoki granulalari, vazn yo'qotish va barcha turdagi semizlik uchun lipidlarni kamaytirishga aniq va doimiy ta'sir ko'rsatadi. odamlar. Tan Xiao 'ao fuzhuan choyini fuzhuan A va Fuzhuan B bilan tayyorladi, bu inson tanasi tomonidan so'rilishi oson va giperlipidemiya, giperglikemiya, gipertenziyani kamaytirish va qon tomirlarini yumshatishda aniq ta'sir ko'rsatadi.

05

“Til

Teadenollar mikrobial fermentlangan choyda mavjud bo'lgan b-halqali bo'linish katexin hosilalari bo'lib, ular epigallokatexin gallatning mikrobial o'zgarishi yoki floroglyuksinolning umumiy sintezidan olinishi mumkin. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Teadenollar turli xil mikrobial fermentlangan choylarda mavjud. Mahsulotlarga Aspergillus Niger fermentlangan choyi, Aspergillus oryzae fermentlangan choyi, Aspergillus oryzae fermentlangan choyi, Sachinella fermentlangan choyi, Kippukucha (Yaponiya), Saryusoso (Yaponiya), Yamabukinadeshiko (Yaponiya), Suraribijin (Yaponiya), Kuroyamecha (Yaponiya), Gentok U- kiradi. cha (Yaponiya), Ava-Bancha (Yaponiya), Goishi-cha (Yaponiya), Pu er choyi, Liubao choyi va Fu Brick choyi, ammo turli choylardagi Teadenollarning tarkibi sezilarli darajada farq qiladi. Teadenol A va B ning tarkibi mos ravishda 0,01% dan 6,98% gacha va 0,01% dan 0,54% gacha. Shu bilan birga, oolong, oq, yashil va qora choylarda bu birikmalar mavjud emas.

Hozirgi tadqiqotlarga kelsak, Teadenollar bo'yicha tadqiqotlar hali ham cheklangan bo'lib, ular faqat manba, tarkib, biosintez va umumiy sintetik yo'lni o'z ichiga oladi va uning ta'sir qilish mexanizmi va rivojlanishi va qo'llanilishi hali ham ko'p tadqiqotlarni talab qiladi. Keyingi tadqiqotlar bilan Teadenols birikmalari rivojlanish qiymati va keng qo'llanilishi istiqbollariga ega bo'ladi.