Чај је један од три главна светска пића, богат полифенолима, са антиоксидативним, антиканцерогеним, антивирусним, хипогликемијским, хиполипидемијским и другим биолошким активностима и здравственим функцијама. Чај се према технологији обраде и степену ферментације може поделити на неферментисани, ферментисани и постферментисани чај. Пост-ферментисани чај се односи на чај са микробиолошким учешћем у ферментацији, као што су Пу'ер кувани чај, Фу Брицк чај, Лиубао чај произведен у Кини, и Киппукуцха, Сариусосо, Иамабукинадесхико, Сурарибијин и Куроиамецха произведен у Јапану. Људи воле ове микробно ферментисане чајеве због њихових здравствених ефеката као што су снижавање масти у крви, шећера у крви и холестерола.

Након микробне ферментације, полифеноли чаја у чају се трансформишу ензимима и формирају се многи полифеноли нове структуре. Теаденол А и Теаденол Б су деривати полифенола изоловани из ферментисаног чаја са Аспергиллус сп (ПК-1, ФАРМ АП-21280). У накнадној студији откривено је у великим количинама ферментисаног чаја. Теаденоли имају два стереоизомера, цис-Теаденол А и транс-Теаденол Б. Молекуларна формула Ц14Х12О6, молекулска тежина 276,06, [МХ]-275,0562, структурна формула је приказана на слици 1. Теаденоли имају цикличне групе и сличне су Ц-а-прстенастим групама. прстенасте структуре флаван 3-алкохола и су деривати катехина фисије б-прстена. Теаденол А и Теаденол Б се могу биосинтетизовати из ЕГЦГ и ГЦГ респективно.

У наредним студијама, откривено је да Теаденоли имају биолошке активности као што су промовисање лучења адипонектина, инхибирање експресије протеин тирозин фосфатазе 1Б (ПТП1Б) и избељивање, што је привукло пажњу многих истраживача. Адипонектин је високо специфичан полипептид за масно ткиво, који може значајно смањити учесталост метаболичких поремећаја код дијабетеса типа ИИ. ПТП1Б је тренутно препознат као терапеутска мета за дијабетес и гојазност, што указује да Теаденоли имају потенцијалне хипогликемијске ефекте и губитак тежине.

У овом раду је дат преглед детекције садржаја, биосинтезе, укупне синтезе и биоактивности Теаденола у микробно ферментисаном чају, како би се пружила научна основа и теоријска референца за развој и коришћење Теаденола.

▲ ТА физичка слика

01

Детекција теаденола у микробно ферментисаном чају

Након што су Теаденоли први пут добијени из Аспергиллус СП (ПК-1, ФАРМ АП-21280) ферментисаног чаја, ХПЛЦ и ЛЦ-МС/МС технике су коришћене за проучавање Теаденола у различитим врстама чаја. Студије су показале да теаденоли углавном постоје у микробно ферментисаном чају.

▲ ТА, ТБ течни хроматограм

▲ Масена спектрометрија микробно ферментисаног чаја и ТА и ТБ

Аспергиллус оризае СП.ПК-1, ФАРМ АП-21280, Аспергиллус оризае сп.АО-1, НБРС 4214, Аспергиллус авамори сп.СК-1, Аспергиллус оризае Сп.АО-1, НБРС 4214, Аспергиллус.сп. , НБРС 4122), Еуротиум сп. Ка-1, ФАРМ АП-21291, Различите концентрације теаденола су откривене у ферментисаном чају Киппукуцха, Сариусосо, Иамабукинадесхико, Сурарибијин и Куроиамецха, гентоку-цха који се продаје у Јапану и у куваном чају Пу ерх, Лиубао теа кинески чај.

Садржај Теаденола у различитим чајевима је различит, што се претпоставља да је узроковано различитим условима обраде и условима ферментације.

Даља истраживања су показала да је садржај теаденола у листовима чаја без обраде микробном ферментацијом, као што су зелени чај, црни чај, оолонг чај и бели чај, био изузетно низак, у основи испод границе детекције. Садржај теаденола у разним листовима чаја приказан је у табели 1.

02

Биоактивност Теаденола

Студије су показале да Теаденоли могу да подстичу губитак тежине, да се боре против дијабетеса, да се боре против оксидације, инхибирају пролиферацију ћелија рака и избељују кожу.

Теаденол А може подстаћи лучење адипонектина. Адипонектин је ендогени пептид који луче адипоцити и веома специфичан за масно ткиво. У великој је негативној корелацији са висцералним масним ткивом и има антиинфламаторна и антиатеросклеротична својства. Дакле, Теаденол А има потенцијал да изгуби тежину.

Теаденол А такође инхибира експресију протеин тирозин фосфатазе 1Б (ПТП1Б), класичне нерецепторске тирозин фосфатазе у породици протеин тирозин фосфатазе, која игра важну негативну улогу у сигнализацији инсулина и тренутно је препозната као А терапеутска мета за дијабетес. Теаденол А може позитивно да регулише инсулин тако што инхибира експресију ПТП1Б. У међувремену, ТОМОТАКА ет ал. су показали да је Теаденол А А лиганд дуголанчаног рецептора масних киселина ГПР120, који може директно да веже и активира ГПР120 и промовише лучење инсулинског хормона ГЛП-1 у ендокриним СТЦ-1 ћелијама црева. Глп-1 инхибира апетит и повећава лучење инсулина, показујући антидијабетичке ефекте. Стога, Теаденол А има потенцијални антидијабетички ефекат.

Вредности ИЦ50 активности чишћења ДППХ и активности уклањања супероксидних ањонских радикала Теаденола А биле су 64,8 μг/мЛ и 3,335 мг/мЛ, респективно. Вредности ИЦ50 укупног антиоксидативног капацитета и капацитета снабдевања водоником биле су 17,6 У/мЛ и 12 У/мЛ, респективно. Такође је показано да екстракт чаја који садржи Теаденол Б има високу антипролиферацију против ћелија рака дебелог црева ХТ-29 и инхибира ћелије рака дебелог црева ХТ-29 повећањем нивоа експресије каспазе-3/7, каспазе-8 и каспазе. -9, смрт рецептора и путеви митохондријалне апоптозе.

Поред тога, Теаденоли су класа полифенола који могу да избеле кожу инхибирајући активност меланоцита и синтезу меланина.

03

Синтеза Теаденола

Као што се може видети из података истраживања у табели 1, Теаденоли у чају микробне ферментације имају низак садржај и високу цену обогаћивања и пречишћавања, што је тешко задовољити потребе дубинског истраживања и развоја примене. Стога су научници спровели студије о синтези таквих супстанци из два правца биотрансформације и хемијске синтезе.

ВУЛАНДАРИ ет ал. инокулисан Аспергиллус СП (ПК-1, ФАРМ АП-21280) у мешаном раствору стерилисаног ЕГЦГ и ГЦГ. После 2 недеље културе на 25 ℃, ХПЛЦ је коришћен за анализу састава медијума за културу. Теаденол А и Теаденол Б су откривени. Касније су Аспергиллус оризае А. Авамори (НРИБ-2061) и Аспергиллус оризае А. Кавацхии (ИФО-4308) инокулисани у мешавину аутоклавног ЕГЦГ и ГЦГ, респективно, користећи исти метод. Теаденол А и Теаденол Б су откривени у оба медијума. Ове студије су показале да микробна трансформација ЕГЦГ и ГЦГ може произвести Теаденол А и Теаденол Б. СОНГ ет ал. користио је ЕГЦГ као сировину и инокулисао Аспергиллус сп за проучавање оптималних услова за производњу Теаденола А и Теаденола Б течном и чврстом културом. Резултати су показали да је највећи принос имао модификовани ЦЗапЕК-ДОКС медијум који садржи 5% ЕГЦГ и 1% праха зеленог чаја. Утврђено је да додатак зеленог чаја у праху није директно утицао на производњу Теаденола А и Теаденола Б, већ је углавном индуковао повећање количине укључене биосинтазе. Поред тога, ИОСХИДА ет ал. синтетизовао Теаденол А и Теаденол Б из флороглуцинола. Кључни кораци синтезе били су асиметрична α-аминокси каталитичка реакција органских каталитичких алдехида и интрамолекуларна алилна супституција фенола катализованог паладијумом.

▲ Електронска микроскопија процеса ферментације чаја

04

Студија примене Теаденола

Због своје значајне биолошке активности, Теаденоли се користе у фармацеутској, прехрамбеној и сточној индустрији, козметици, реагенсима за детекцију и другим пољима.

Постоје сродни производи који садрже теаденоле у ​​области хране, као што су јапански чај за мршављење и полифеноли ферментисаног чаја. Поред тога, Ианагида ет ал. потврдио је да се екстракти чаја који садрже Теаденол А и Теаденол Б могу применити у преради хране, зачина, здравствених додатака, сточне хране и козметике. ИТО ет ал. припремио средство за локалну употребу коже које садржи Теаденоле са јаким ефектом избељивања, инхибицијом слободних радикала и ефектом против бора. Такође има ефекте лечења акни, хидратације, побољшања баријерне функције, инхибиције запаљења изазваних УВ зрачењем и чирева против притиска.

У Кини се Теаденоли зову фу чај. Истраживачи су спровели много студија о екстрактима чаја или формулама једињења које садрже фу чај А и Фу чај Б у смислу снижавања липида у крви, губитка тежине, шећера у крви, хипертензије и омекшавања крвних судова. Фу чај високе чистоће А пречишћен и припремљен од стране Зхао Минг ет ал. може се користити за припрему антилипидних лекова. Хе Зхихонг и др. направљене чајне капсуле, таблете или грануле које садрже анхуа тамни чај од Фу А и Фу Б, гиностема пентапхилла, Рхизома ориенталис, опхиопогон и друге медицинске и прехрамбене хомолошке производе, који имају очигледне и трајне ефекте на губитак тежине и смањење липида код свих врста гојазних људи. Тан Ксиао 'ао је припремио фузхуан чај са фузхуан А и Фузхуан Б, који се лако апсорбује у људском телу и има очигледне ефекте на смањење хиперлипидемије, хипергликемије, хипертензије и омекшавања крвних судова.

05

„Језик

Теаденоли су деривати катехина фисије б-прстена који постоје у микробном ферментисаном чају, а који се могу добити микробном трансформацијом епигалокатехин галата или из укупне синтезе флороглуцинола. Студије су показале да се Теаденоли налазе у разним микробно ферментисаним чајевима. Производи укључују Аспергиллус Нигер ферментисани чај, Аспергиллус оризае ферментисани чај, Аспергиллус оризае ферментисани чај, Сацхинелла ферментисани чај, Киппукуцха (Јапан), Сариусосо (Јапан), Иамабукинадесхико (Јапан), Сурарибијијаме (Јапан), Курарибијинаме (Јапан). цха (Јапан), Ава-Банцха (Јапан), Гоисхи-цха (Јапан), Пу'ер чај, Лиубао чај и Фу Брицк чај, али се садржај Теаденола у различитим чајевима значајно разликује. Садржај Теаденола А и Б кретао се од 0,01% до 6,98% и 0,01% до 0,54%, респективно. Истовремено, оолонг, бели, зелени и црни чајеви не садрже ова једињења.

Што се тиче тренутних истраживања, студије о Теаденолима су и даље ограничене, укључујући само извор, садржај, биосинтезу и укупни синтетички пут, а њихов механизам деловања и развоја и примене још увек захтева много истраживања. Са даљим истраживањем, једињења Теаденола ће имати већу развојну вредност и широку примену.