Teh adalah salah satu daripada tiga minuman utama di dunia, kaya dengan polifenol, dengan antioksidan, anti-kanser, anti-virus, hipoglikemik, hypolipidemic dan lain-lain aktiviti biologi dan fungsi penjagaan kesihatan. Teh boleh dibahagikan kepada teh yang tidak ditanam, teh yang ditapai dan teh pasca fermentasi mengikut teknologi pemprosesan dan tahap penapaian. Teh pasca fermentasi merujuk kepada teh dengan penyertaan mikrob dalam penapaian, seperti teh yang dimasak, teh bata, teh liubao yang dihasilkan di China, dan Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin dan Kuroyamecha dihasilkan di Jepun. Teh mikroba yang ditapai ini disayangi oleh orang -orang untuk kesan penjagaan kesihatan mereka seperti menurunkan lemak darah, gula darah dan kolesterol.

Selepas penapaian mikrob, polifenol teh dalam teh diubah oleh enzim dan banyak polifenol dengan struktur baru terbentuk. Teadenol A dan Teadenol B adalah derivatif polifenol yang diasingkan daripada teh yang ditapai dengan Aspergillus SP (PK-1, ladang AP-21280). Dalam kajian berikutnya, ia dikesan dalam jumlah besar teh yang ditapai. Teadenols mempunyai dua stereoisomer, cis-teadenol A dan trans-teadenol B. Formula molekul C14H12O6, berat molekul 276.06, [MH] -275.0562, formula struktur ditunjukkan dalam Rajah 1. Derivatif Catechins. Teadenol A dan Teadenol B boleh dibioskan dari EGCG dan GCG masing -masing.

Dalam kajian berikutnya, didapati bahawa teadenol mempunyai aktiviti biologi seperti mempromosikan rembesan adiponektin, menghalang protein tyrosine phosphatase 1b (ptp1b) dan pemutihan, yang menarik perhatian banyak penyelidik. Adiponektin adalah polipeptida yang sangat spesifik untuk tisu adiposa, yang dapat mengurangkan kejadian gangguan metabolik dalam diabetes jenis II. PTP1B kini diiktiraf sebagai sasaran terapeutik untuk diabetes dan obesiti, menunjukkan bahawa teadenol mempunyai potensi kesan hipoglikemik dan berat badan.

Dalam makalah ini, pengesanan kandungan, biosintesis, sintesis total dan bioaktiviti tadenol dalam teh yang ditanam mikrob telah dikaji semula, untuk memberikan asas saintifik dan rujukan teoritis untuk pembangunan dan penggunaan teadenol.

▲ Ta gambar fizikal

01

Pengesanan Teadenols dalam Teh Fermentasi Mikroba

Selepas teadenols diperoleh dari Aspergillus SP (PK-1, ladang AP-21280) yang ditanam teh buat kali pertama, teknik HPLC dan LC-MS/MS digunakan untuk mengkaji teadenol dalam pelbagai jenis teh. Kajian telah menunjukkan bahawa teadenol terutamanya wujud dalam teh fermentasi mikrob.

▲ TA, kromatogram cecair TB

▲ Spektrometri massa teh mikroba dan TA dan TB

Aspergillus oryzae sp.pk-1, ladang AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus Awamori sp.sk-1, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus oryza, 4214, Aspergillus oryza, 4214, Aspergillus oryza, 4214, Aspergillus oryza. KA-1, ladang AP-21291, kepekatan teadenol yang berbeza dikesan di teh teh yang ditapai Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin dan Kuroyamecha, Gentoku-Cha yang dijual di Jepun, dan di teh yang dimasak di Jepun.

Kandungan teadenol dalam teh yang berbeza adalah berbeza, yang spekulasi disebabkan oleh keadaan pemprosesan yang berbeza dan keadaan penapaian.

Kajian lanjut menunjukkan bahawa kandungan teadenol dalam daun teh tanpa pemprosesan penapaian mikrob, seperti teh hijau, teh hitam, teh oolong dan teh putih, sangat rendah, pada dasarnya di bawah had pengesanan. Kandungan Teadenol dalam pelbagai daun teh ditunjukkan dalam Jadual 1.

02

Bioaktiviti Teadenols

Kajian telah menunjukkan bahawa teadenol boleh menggalakkan penurunan berat badan, melawan diabetes, melawan pengoksidaan, menghalang percambahan sel -sel kanser dan kulit putih.

Teadenol A boleh mempromosikan rembesan adiponektin. Adiponektin adalah peptida endogen yang dirembeskan oleh adiposit dan sangat spesifik untuk tisu adiposa. Ia sangat berkorelasi dengan tisu adiposa mendalam dan mempunyai sifat anti-radang dan anti-aterosklerotik. Jadi Teadenol A mempunyai potensi untuk menurunkan berat badan.

Teadenol A juga menghalang ekspresi protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), sebuah fosfatase tyrosine non-reseptor klasik dalam keluarga protein tyrosine phosphatase, yang memainkan peranan negatif yang penting dalam isyarat insulin dan kini diiktiraf sebagai sasaran terapet untuk diabetes. Teadenol A secara positif dapat mengawal insulin dengan menghalang ekspresi PTP1B. Sementara itu, Tomotaka et al. menunjukkan bahawa Teadenol A adalah ligan reseptor asid lemak rantaian panjang GPR120, yang boleh secara langsung mengikat dan mengaktifkan GPR120 dan mempromosikan rembesan hormon insulin GLP-1 dalam sel endokrin usus STC-1. GLP-1 menghalang selera makan dan meningkatkan rembesan insulin, menunjukkan kesan anti-diabetes. Oleh itu, Teadenol A mempunyai kesan antidiabetik yang berpotensi.

Nilai IC50 aktiviti pemotongan DPPH dan aktiviti pemotongan radikal anion superoxide teadenol A masing -masing adalah 64.8 μg/ml dan 3.335 mg/ml. Nilai IC50 jumlah kapasiti antioksidan dan kapasiti bekalan hidrogen adalah 17.6 U/ml dan 12 U/ml, masing -masing. Ia juga telah menunjukkan bahawa ekstrak teh yang mengandungi teadenol B mempunyai aktiviti anti-proliferasi yang tinggi terhadap sel-sel kanser kolon HT-29, dan menghalang sel-sel kanser kolon HT-29 dengan meningkatkan tahap ekspresi caspase-3/7, caspase-8 dan caspase-9, kematian reseptor dan laluan apoptosis mitokondria.

Di samping itu, teadenol adalah kelas polifenol yang boleh memutihkan kulit dengan menghalang aktiviti melanocyte dan sintesis melanin.

03

Sintesis teadenol

Seperti yang dapat dilihat dari data penyelidikan dalam Jadual 1, teadenols dalam teh penapaian mikrob mempunyai kandungan yang rendah dan kos pengayaan dan pembersihan yang tinggi, yang sukar untuk memenuhi keperluan penyelidikan dan pembangunan aplikasi yang mendalam. Oleh itu, para ulama telah menjalankan kajian mengenai sintesis bahan tersebut dari dua arah biotransformasi dan sintesis kimia.

Wulandari et al. Aspergillus sp (PK-1, ladang AP-21280) dalam larutan campuran EGCG dan GCG yang disterilkan. Selepas 2 minggu budaya pada 25 ℃, HPLC digunakan untuk menganalisis komposisi medium budaya. Teadenol A dan Teadenol B dikesan. Kemudian, Aspergillus Oryzae A. Awamori (NRIB-2011) dan Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) telah disuntik ke dalam campuran EGCG dan GCG autoklaf, masing-masing, menggunakan kaedah yang sama. Teadenol A dan Teadenol B dikesan dalam kedua -dua medium. Kajian -kajian ini telah menunjukkan bahawa transformasi mikrob EGCG dan GCG dapat menghasilkan Teadenol A dan Teadenol B. Song et al. Digunakan EGCG sebagai bahan mentah dan aspergillus SP untuk mengkaji keadaan optimum untuk pengeluaran Teadenol A dan Teadenol B oleh budaya cecair dan pepejal. Keputusan menunjukkan bahawa medium Czapek-Dox yang diubahsuai yang mengandungi 5% EGCG dan serbuk teh hijau 1% mempunyai hasil tertinggi. Telah didapati bahawa penambahan serbuk teh hijau tidak secara langsung menjejaskan pengeluaran Teadenol A dan Teadenol B, tetapi terutamanya menyebabkan peningkatan jumlah biosynthase yang terlibat. Di samping itu, Yoshida et al. Teadenol A dan Teadenol B yang disintesis dari phloroglucinol. Langkah -langkah utama sintesis adalah reaksi pemangkin α -aminoksi asimetrik aldehid pemangkin organik dan penggantian allyl intramolecular phenol palladium -catalyzed.

▲ Mikroskopi elektron proses penapaian teh

04

Kajian permohonan Teadenols

Oleh kerana aktiviti biologinya yang signifikan, tadenol telah digunakan dalam farmaseutikal, makanan dan makanan, kosmetik, reagen pengesanan dan bidang lain.

Terdapat produk berkaitan yang mengandungi tadenol di medan makanan, seperti teh pelangsingan Jepun dan polifenol teh yang ditapai. Di samping itu, Yanagida et al. mengesahkan bahawa ekstrak teh yang mengandungi Teadenol A dan Teadenol B boleh digunakan untuk pemprosesan makanan, bumbu, suplemen kesihatan, makanan haiwan dan kosmetik. Ito et al. Menyediakan ejen topikal kulit yang mengandungi tadenol dengan kesan pemutihan yang kuat, perencatan radikal bebas dan kesan anti-kedut. Ia juga mempunyai kesan merawat jerawat, pelembab, meningkatkan fungsi penghalang, menghalang keradangan yang diperolehi oleh UV dan luka anti-tekanan.

Di China, teadenols dipanggil teh fu. Penyelidik telah menjalankan banyak kajian mengenai ekstrak teh atau formula kompaun yang mengandungi teh Fu A dan Fu Tea B dari segi menurunkan lipid darah, penurunan berat badan, gula darah, hipertensi dan pelembut darah. Teh Fu Tinggi Tinggi yang disucikan dan disediakan oleh Zhao Ming et al. boleh digunakan untuk penyediaan ubat antilipid. Dia Zhihong et al. Membuat kapsul teh, tablet atau granul yang mengandungi teh anhua gelap fu a dan fu b, gynostema pentaphylla, rhizoma orientalis, ophiopogon dan produk homologi ubat dan makanan lain, yang mempunyai kesan yang jelas dan berkekalan terhadap penurunan berat badan dan pengurangan lipid untuk semua jenis orang obes. Tan Xiao 'Ao menyediakan teh Fuzhuan dengan Fuzhuan A dan Fuzhuan B, yang mudah diserap oleh tubuh manusia dan mempunyai kesan yang jelas untuk mengurangkan hiperlipidemia, hiperglikemia, hipertensi dan pelarut darah.

05

"Bahasa

Teadenols adalah derivatif catechin pembelahan B-ring yang ada dalam teh fermentasi mikrob, yang boleh diperolehi dari transformasi mikroba epigallocatechin gallate atau dari jumlah sintesis phloroglucinol. Kajian telah menunjukkan bahawa teadenol terkandung dalam pelbagai teh fermentasi mikrob. The products include Aspergillus Niger fermented tea, Aspergillus oryzae fermented tea, Aspergillus oryzae fermented tea, Sachinella fermented tea, Kippukucha (Japan), Saryusoso (Japan), Yamabukinadeshiko (Japan), Suraribijin (Japan), Kuroyamecha (Japan), Gentok U-cha (Jepun), Awa-Bancha (Jepun), Goishi-Cha (Jepun), Teh Pu, Teh Liubao dan Teh Brick Fu, tetapi kandungan Teadenols dalam pelbagai teh adalah berbeza. Kandungan Teadenol A dan B adalah dari 0.01% hingga 6.98% dan 0.01% hingga 0.54%. Pada masa yang sama, teh oolong, putih, hijau dan hitam tidak mengandungi sebatian ini.

Setakat penyelidikan semasa, kajian mengenai teadenol masih terhad, yang melibatkan hanya sumber, kandungan, biosintesis dan jalur sintetik total, dan mekanisme tindakan dan pembangunan dan aplikasi masih memerlukan banyak penyelidikan. Dengan penyelidikan lanjut, sebatian Teadenols akan mempunyai nilai pembangunan yang lebih besar dan prospek aplikasi yang luas.