Teh ialah salah satu daripada tiga minuman utama dunia, kaya dengan polifenol, dengan antioksidan, anti-kanser, anti-virus, hipoglisemik, hipolipidemik dan aktiviti biologi dan fungsi penjagaan kesihatan yang lain. Teh boleh dibahagikan kepada teh tidak ditapai, teh ditapai dan teh selepas ditapai mengikut teknologi pemprosesan dan tahap penapaiannya. Teh selepas ditapai merujuk kepada teh dengan penyertaan mikrob dalam penapaian, seperti teh masak Pu 'er, teh Fu Brick, teh Liubao yang dihasilkan di China, Dan Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin dan Kuroyamecha yang dihasilkan di Jepun. Teh yang ditapai mikrob ini disukai oleh orang ramai kerana kesan penjagaan kesihatan mereka seperti menurunkan lemak darah, gula dalam darah dan kolesterol.

Selepas penapaian mikrob, polifenol teh dalam teh diubah oleh enzim dan banyak polifenol dengan struktur baru terbentuk. Teadenol A dan Teadenol B ialah derivatif polifenol yang diasingkan daripada teh yang ditapai dengan Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280). Dalam kajian seterusnya, ia dikesan dalam kuantiti yang banyak teh yang ditapai. Teadenol mempunyai dua stereoisomer, cis-Teadenol A dan trans-Teadenol B. Formula molekul C14H12O6, berat molekul 276.06, [MH]-275.0562, formula struktur ditunjukkan dalam Rajah 1. Teadenol mempunyai kumpulan kitaran yang serupa dengan cincin-a dan C- struktur gelang flavane 3-alkohol dan adalah cincin b derivatif katekin pembelahan. Teadenol A dan Teadenol B masing-masing boleh dibiosintesis daripada EGCG dan GCG.

Dalam kajian seterusnya, didapati bahawa Teadenols mempunyai aktiviti biologi seperti menggalakkan rembesan adiponektin, menghalang ekspresi protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) dan pemutihan, yang menarik perhatian ramai penyelidik. Adiponektin adalah polipeptida yang sangat spesifik kepada tisu adiposa, yang boleh mengurangkan dengan ketara kejadian gangguan metabolik dalam diabetes jenis II. PTP1B kini diiktiraf sebagai sasaran terapeutik untuk diabetes dan obesiti, menunjukkan bahawa Teadenols mempunyai potensi kesan hipoglisemik dan penurunan berat badan.

Dalam makalah ini, pengesanan kandungan, biosintesis, jumlah sintesis dan bioaktiviti Teadenols dalam teh yang ditapai mikrob telah dikaji semula, untuk menyediakan asas saintifik dan rujukan teori untuk pembangunan dan penggunaan Teadenols.

▲ Gambar fizikal TA

01

Pengesanan Teadenol dalam teh yang ditapai mikrob

Selepas Teadenols diperolehi daripada Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) teh yang ditapai buat kali pertama, teknik HPLC dan LC-MS/MS digunakan untuk mengkaji Teadenol dalam pelbagai jenis teh. Kajian telah menunjukkan bahawa Teadenols terutamanya wujud dalam teh yang ditapai mikrob.

▲ Kromatogram cecair TA, TB

▲ Spektrometri jisim teh yang ditapai mikrob dan TA dan TB

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus oryzae sp.SK-1 , NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, FARM AP-21291, Kepekatan Teadenol yang berbeza dikesan dalam teh yang ditapai Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin dan Kuroyamecha, gentoku-cha yang dijual di Jepun, dan dalam teh masak Pu erh, teh Liubao dan Fu Brick teh China.

Kandungan Teadenol dalam teh berbeza adalah berbeza, yang diduga disebabkan oleh keadaan pemprosesan dan keadaan penapaian yang berbeza.

Kajian lanjut menunjukkan bahawa kandungan Teadenol dalam daun teh tanpa pemprosesan penapaian mikrob, seperti teh hijau, teh hitam, teh oolong dan teh putih, adalah sangat rendah, pada dasarnya di bawah had pengesanan. Kandungan teadenol dalam pelbagai daun teh ditunjukkan dalam Jadual 1.

02

Bioaktiviti Teadenols

Kajian telah menunjukkan bahawa Teadenols boleh menggalakkan penurunan berat badan, melawan diabetes, melawan pengoksidaan, menghalang pembiakan sel-sel kanser dan memutihkan kulit.

Teadenol A boleh menggalakkan rembesan adiponektin. Adiponektin ialah peptida endogen yang dirembeskan oleh adiposit dan sangat spesifik untuk tisu adiposa. Ia sangat berkorelasi negatif dengan tisu adiposa visceral dan mempunyai sifat anti-radang dan anti-aterosklerotik. Jadi Teadenol A berpotensi untuk menurunkan berat badan.

Teadenol A juga menghalang ekspresi protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), Satu bukan reseptor tyrosine phosphatase klasik dalam keluarga protein tyrosine phosphatase, yang memainkan peranan negatif penting dalam isyarat insulin dan kini diiktiraf sebagai sasaran terapeutik untuk diabetes. Teadenol A boleh mengawal insulin secara positif dengan menghalang ekspresi PTP1B. Sementara itu, TOMOTAKA et al. menunjukkan bahawa Teadenol A ialah ligan reseptor asid lemak rantai panjang GPR120, yang boleh mengikat dan mengaktifkan GPR120 secara langsung dan menggalakkan rembesan hormon insulin GLP-1 dalam sel STC-1 endokrin usus. Glp-1 menghalang selera makan dan meningkatkan rembesan insulin, menunjukkan kesan anti-diabetes. Oleh itu, Teadenol A mempunyai potensi kesan antidiabetik.

Nilai IC50 bagi aktiviti penghapusan DPPH dan aktiviti penghapusan radikal anion superoksida Teadenol A masing-masing ialah 64.8 μg/mL dan 3.335 mg/mL. Nilai IC50 bagi jumlah kapasiti antioksidan dan kapasiti bekalan hidrogen ialah 17.6 U/mL dan 12 U/mL, masing-masing. Ia juga telah menunjukkan bahawa ekstrak teh yang mengandungi Teadenol B mempunyai aktiviti anti-proliferasi yang tinggi terhadap sel kanser kolon HT-29, dan menghalang sel kanser kolon HT-29 dengan meningkatkan tahap ekspresi caspase-3/7, caspase-8 dan Caspase -9, kematian reseptor dan laluan apoptosis mitokondria.

Selain itu, Teadenol adalah kelas polifenol yang boleh memutihkan kulit dengan menghalang aktiviti melanosit dan sintesis melanin.

03

Sintesis Teadenol

Seperti yang dapat dilihat daripada data penyelidikan dalam Jadual 1, Teadenol dalam teh penapaian mikrob mempunyai kandungan yang rendah dan kos pengayaan dan penulenan yang tinggi, yang sukar untuk memenuhi keperluan penyelidikan dan pembangunan aplikasi yang mendalam. Oleh itu, para sarjana telah menjalankan kajian tentang sintesis bahan tersebut dari dua arah biotransformasi dan sintesis kimia.

WULANDARI et al. inokulasi Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) dalam larutan campuran EGCG dan GCG yang disterilkan. Selepas 2 minggu kultur pada 25 ℃, HPLC digunakan untuk menganalisis komposisi medium kultur. Teadenol A dan Teadenol B telah dikesan. Kemudian, Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) dan Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) masing-masing telah diinokulasi ke dalam campuran A autoklaf EGCG dan GCG, menggunakan kaedah yang sama. Teadenol A dan Teadenol B dikesan dalam kedua-dua medium. Kajian ini telah menunjukkan bahawa transformasi mikrob EGCG dan GCG boleh menghasilkan Teadenol A dan Teadenol B. SONG et al. menggunakan EGCG sebagai bahan mentah dan inokulasi Aspergillus sp untuk mengkaji keadaan optimum untuk pengeluaran Teadenol A dan Teadenol B melalui kultur cecair dan pepejal. Keputusan menunjukkan bahawa medium CZapEK-DOX yang diubah suai mengandungi 5%EGCG dan 1% serbuk teh hijau mempunyai hasil yang paling tinggi. Didapati bahawa penambahan serbuk teh hijau tidak secara langsung menjejaskan pengeluaran Teadenol A dan Teadenol B, tetapi terutamanya mendorong peningkatan jumlah biosynthase yang terlibat. Di samping itu, YOSHIDA et al. disintesis Teadenol A dan Teadenol B daripada phloroglucinol. Langkah-langkah utama sintesis ialah tindak balas pemangkin α-aminoksi asimetri aldehid pemangkin organik dan penggantian alil intramolekul bagi fenol bermangkin paladium.

▲ Mikroskopi elektron proses penapaian teh

04

Kajian aplikasi Teadenols

Oleh kerana aktiviti biologinya yang ketara, Teadenol telah digunakan dalam farmaseutikal, makanan dan makanan, kosmetik, reagen pengesanan dan bidang lain.

Terdapat produk berkaitan yang mengandungi Teadenol dalam bidang makanan, seperti Japanese Slimming Tea dan polifenol teh yang ditapai. Di samping itu, Yanagida et al. mengesahkan bahawa ekstrak teh yang mengandungi Teadenol A dan Teadenol B boleh digunakan untuk pemprosesan makanan, perasa, makanan tambahan kesihatan, makanan haiwan dan kosmetik. ITO et al. menyediakan agen topikal kulit yang mengandungi Teadenols dengan kesan pemutihan yang kuat, perencatan radikal bebas dan kesan anti-kedut. Ia juga mempunyai kesan merawat jerawat, melembapkan, meningkatkan fungsi penghalang, menghalang keradangan yang berasal dari uV dan kudis anti-tekanan.

Di China, Teadenols dipanggil teh fu. Penyelidik telah menjalankan banyak kajian tentang ekstrak teh atau formula kompaun yang mengandungi teh fu A dan teh Fu B dari segi menurunkan lipid darah, penurunan berat badan, gula dalam darah, hipertensi dan melembutkan saluran darah. Teh fu ketulenan tinggi A yang disucikan dan disediakan oleh Zhao Ming et al. boleh digunakan untuk penyediaan ubat antilipid. He Zhihong et al. kapsul teh, tablet atau butiran yang mengandungi anhua dark tea Fu A dan Fu B, gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, ophiopogon dan produk homologi perubatan dan makanan lain, yang mempunyai kesan yang jelas dan berkekalan terhadap penurunan berat badan dan pengurangan lipid untuk semua jenis obes. orang ramai. Tan Xiao 'ao menyediakan teh fuzhuan dengan fuzhuan A dan Fuzhuan B, yang mudah diserap oleh tubuh manusia dan mempunyai kesan yang jelas untuk mengurangkan hiperlipidemia, hiperglisemia, hipertensi dan melembutkan saluran darah.

05

“Bahasa

Teadenol ialah derivatif katekin pembelahan cincin b yang wujud dalam teh yang ditapai mikrob, yang boleh diperoleh daripada transformasi mikrob epigallocatechin gallate atau daripada jumlah sintesis phloroglucinol. Kajian telah menunjukkan bahawa Teadenols terkandung dalam pelbagai teh yang ditapai mikrob. Produk tersebut termasuk teh yang ditapai Aspergillus Niger, teh yang ditapai Aspergillus oryzae, teh yang ditapai Aspergillus oryzae, teh yang ditapai Sachinella, Kippukucha (Jepun), Saryusoso (Jepun), Yamabukinadeshiko (Jepun), Suraribijin (Jepun), Kuroyamecha (Japan), Gentok U. cha (Jepun), Awa-Bancha (Jepun), Goishi-cha (Jepun), teh Pu 'er, teh Liubao dan teh Fu Brick, tetapi kandungan Teadenols dalam pelbagai teh adalah berbeza dengan ketara. Kandungan Teadenol A dan B masing-masing adalah antara 0.01% hingga 6.98% dan 0.01% hingga 0.54%. Pada masa yang sama, teh oolong, putih, hijau dan hitam tidak mengandungi sebatian ini.

Setakat penyelidikan semasa, kajian mengenai Teadenols masih terhad, hanya melibatkan sumber, kandungan, biosintesis dan laluan sintetik keseluruhan, dan mekanisme tindakan dan pembangunan serta penggunaannya masih memerlukan banyak penyelidikan. Dengan penyelidikan lanjut, sebatian Teadenols akan mempunyai nilai pembangunan yang lebih besar dan prospek aplikasi yang luas.