Цай нь полифенолоор баялаг, антиоксидант, хорт хавдар, вирусын эсрэг, гипогликеми, гиполипидемийн болон бусад биологийн үйлчилгээтэй, эрүүл мэндийн үйлчилгээ үзүүлдэг дэлхийн гурван том ундааны нэг юм. Цайг боловсруулах технологи, исгэх зэргээр нь исгээгүй цай, исгэсэн цай, исгэсэн цай гэж хувааж болно. Исгэсэн цай гэдэг нь Хятадад үйлдвэрлэсэн Пу эр чанасан цай, Фү тоосгоны цай, Любао цай, Японд үйлдвэрлэсэн Анд Киппукуча, Сарюсосо, Ямабукинадешико, Сураарибижин, Куроямэча зэрэг исгэх үйл явцад бичил биетний оролцоотой цайг хэлнэ. Эдгээр бичил биетний исгэсэн цайнууд нь цусан дахь өөх тос, цусан дахь сахар, холестеролыг бууруулах зэрэг эрүүл мэндэд үзүүлэх нөлөөгөөр хүмүүсийн дуртай байдаг.

Микробын исгэлтийн дараа цайнд агуулагдах цайны полифенолууд ферментийн нөлөөгөөр хувирч шинэ бүтэцтэй олон полифенолууд үүсдэг. Teadenol A ба Teadenol B нь Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280) бүхий исгэсэн цайнаас тусгаарлагдсан полифенолын деривативууд юм. Дараачийн судалгаагаар энэ нь их хэмжээний исгэсэн цайнд илэрсэн. Теаденолууд нь cis-Teadenol A ба trans-Teadenol B гэсэн хоёр стереоизомертэй. Молекулын томъёо C14H12O6, молекул жин 276.06, [MH]-275.0562, бүтцийн томьёог Зураг 1-д үзүүлэв. Теаденолууд нь циклийн бүлгүүд ба а-тай төстэй C-тэй төстэй. флаван 3-спиртийн цагираган бүтэц бөгөөд b-цагираг хуваагдлын катехины деривативууд юм. Teadenol A ба Teadenol B нь EGCG болон GCG-ээс тус тус биосинтез хийх боломжтой.

Дараачийн судалгаагаар Teadenols нь адипонектины шүүрлийг дэмжих, уургийн тирозин фосфатаз 1В (PTP1B) ялгаралтыг дарангуйлах, цайруулах зэрэг биологийн үйл ажиллагаатай болох нь тогтоогдсон нь олон судлаачдын анхаарлыг татсан. Адипонектин нь өөхний эдэд маш өвөрмөц полипептид бөгөөд II хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед бодисын солилцооны эмгэгийн тохиолдлыг мэдэгдэхүйц бууруулж чаддаг. PTP1B нь одоогоор чихрийн шижин, таргалалтын эмчилгээний зорилт гэж хүлээн зөвшөөрөгдсөн бөгөөд энэ нь Teadenols нь гипогликеми болон жин хасах боломжтой гэдгийг харуулж байна.

Энэхүү нийтлэлд Теаденолыг боловсруулах, ашиглахад шинжлэх ухааны үндэслэл, онолын лавлагаа өгөх зорилгоор бичил биетний исгэсэн цайнд агуулагдах теаденолын агууламж, биосинтез, нийт синтез, биоидэвхжилтийг авч үзсэн.

▲ ТТ физик зураг

01

Микробын исгэсэн цайнд Teadenol-ийг илрүүлэх

Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) исгэсэн цайнаас анх удаа Teadenols гарган авсны дараа HPLC болон LC-MS/MS техникийг ашиглан төрөл бүрийн цайнд Teadenol-ийг судалсан. Судалгаанаас үзэхэд Teadenol нь ихэвчлэн бичил биетний исгэсэн цайнд байдаг.

▲ ТТ, сүрьеэгийн шингэн хроматограмм

▲ Микробын исгэсэн цай болон ТТ, сүрьеэгийн масс спектрометр

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus1- , NBRS 4122), Eurotium sp. Ка-1, FARM AP-21291, Японд худалдаалагдаж буй Киппукуча, Сарюсосо, Ямабукинадешико, Сураарибижин, Куроямеча, гентоку-ча, чанасан Пу эр, Любао цай, Фу тоосго зэрэг исгэсэн цайнд Teadenol-ийн өөр өөр концентраци илэрсэн. Хятад цай.

Янз бүрийн цайнд агуулагдах Teadenol-ийн агууламж өөр өөр байдаг бөгөөд энэ нь янз бүрийн боловсруулалтын нөхцөл, исгэх нөхцлөөс үүдэлтэй гэж таамаглаж байна.

Цаашдын судалгаагаар ногоон цай, хар цай, оолонг цай, цагаан цай зэрэг бичил биетний исгэх боловсруулалт хийлгүйгээр цайны навч дахь Теаденолын агууламж туйлын бага буюу үндсэндээ илрүүлэх хязгаараас доогуур байгааг харуулсан. Төрөл бүрийн цайны навч дахь теаденолын агууламжийг 1-р хүснэгтэд үзүүлэв.

02

Теаденолын био идэвхжил

Судалгаанаас үзэхэд Teadenol нь жингээ хасах, чихрийн шижинтэй тэмцэх, исэлдэлттэй тэмцэх, хорт хавдрын эсийн өсөлтийг дарангуйлах, арьсыг цайруулах үйлчилгээтэй.

Теаденол А нь адипонектины шүүрлийг дэмждэг. Адипонектин нь өөх эсээс ялгардаг эндоген пептид бөгөөд өөхний эдэд маш өвөрмөц байдаг. Энэ нь дотоод эрхтний өөхний эдтэй маш их сөрөг хамааралтай бөгөөд үрэвслийн эсрэг болон атеросклерозын эсрэг үйлчилгээтэй. Тиймээс Teadenol A жингээ хасах чадвартай.

Теаденол А нь инсулины дохиололд чухал сөрөг үүрэг гүйцэтгэдэг уургийн тирозин фосфатазын гэр бүлийн сонгодог рецепторгүй тирозин фосфатазын 1В (PTP1B) уургийн тирозин фосфатазын илэрхийлэлийг дарангуйлдаг бөгөөд одоогоор чихрийн шижин өвчний эмчилгээний зорилт гэж хүлээн зөвшөөрөгдсөн. Теаденол А нь PTP1B-ийн илэрхийлэлийг дарангуйлснаар инсулиныг эерэгээр зохицуулдаг. Үүний зэрэгцээ, TOMOTAKA нар. Teadenol A нь GPR120-ийг шууд холбож, идэвхжүүлж, гэдэсний дотоод шүүрлийн STC-1 эсүүдэд инсулин даавар GLP-1-ийн шүүрлийг дэмждэг GPR120 урт гинжин тосны хүчлийн рецепторын лиганд болохыг харуулсан. Glp-1 нь хоолны дуршилыг бууруулж, инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлж, чихрийн шижин өвчний эсрэг үйлчилгээ үзүүлдэг. Тиймээс Teadenol A нь чихрийн шижингийн эсрэг үйлчилгээтэй.

Teadenol A-ийн DPPH цэвэрлэх идэвхжил ба супероксидын анионы радикал устгах идэвхийн IC50 утга нь 64.8 мкг/мл ба 3.335 мг/мл байна. Нийт антиоксидант хүчин чадал ба устөрөгчийн нийлүүлэлтийн багтаамжийн IC50 утгууд нь тус тус 17.6 U/mL ба 12 U/mL байв. Мөн Teadenol B агуулсан цайны ханд нь бүдүүн гэдэсний хорт хавдрын HT-29 эсийн эсрэг өндөр үржлийн эсрэг үйлчилгээтэй бөгөөд каспас-3/7, каспас-8, каспазын экспрессийн түвшинг нэмэгдүүлснээр HT-29 бүдүүн гэдэсний хорт хавдрын эсийг дарангуйлдаг болохыг тогтоожээ. -9, рецепторын үхэл ба митохондрийн апоптозын замууд.

Нэмж дурдахад Teadenol нь меланоцитын идэвхжил, меланины нийлэгжилтийг дарангуйлснаар арьсыг цайруулж чаддаг полифенолуудын ангилал юм.

03

Теаденолын синтез

Хүснэгт 1-ийн судалгааны мэдээллээс харахад бичил биетний исгэх цайнд агуулагдах Teadenols нь агууламж багатай, баяжуулах, цэвэршүүлэх зардал өндөр байдаг нь гүнзгийрүүлсэн судалгаа, хэрэглээний боловсруулалтын хэрэгцээг хангахад хүндрэлтэй байдаг. Тиймээс эрдэмтэд биотрансформаци ба химийн синтезийн хоёр чиглэлээс ийм бодисыг нэгтгэх судалгааг хийсэн.

ВУЛАНДАРИ нар. ариутгасан EGCG болон GCG-ийн холимог уусмалд Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) тарьсан. 25 хэмд 2 долоо хоног өсгөвөрлөсний дараа HPLC-ийг өсгөвөрлөх орчны найрлагад дүн шинжилгээ хийсэн. Teadenol A болон Teadenol B илэрсэн. Дараа нь Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) болон Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) нь ижил аргаар автоклавын EGCG ба GCG-ийн холимогт тус тус тарьсан. Теаденол А ба Теаденол В нь хоёуланд нь илэрсэн. Эдгээр судалгаанууд нь EGCG ба GCG-ийн бичил биетний хувирал нь Teadenol A ба Teadenol B-ийг үүсгэдэг болохыг харуулсан. SONG нар. Шингэн болон хатуу өсгөврөөр Teadenol A, Teadenol B үйлдвэрлэх оновчтой нөхцлийг судлахын тулд EGCG-ийг түүхий эд болгон ашиглаж, Aspergillus sp-ийг тарьсан. Үр дүнгээс харахад 5% EGCG, 1% ногоон цайны нунтаг агуулсан CZapEK-DOX-ийн өөрчилсөн орчин нь хамгийн өндөр ургацтай байсан. Ногоон цайны нунтаг нэмэх нь Teadenol A болон Teadenol B-ийн үйлдвэрлэлд шууд нөлөөлөөгүй боловч голчлон биосинтазын хэмжээг ихэсгэхэд хүргэдэг болохыг тогтоожээ. Үүнээс гадна YOSHIDA et al. флороглюцинолоос Teadenol A ба Teadenol B нийлэгжүүлсэн. Синтезийн гол үе шатууд нь органик каталитик альдегидийн тэгш хэмт бус α-аминокси каталитик урвал ба палладий-катализатор фенолыг молекул доторх аллилийг орлуулах явдал байв.

▲ Цайны исгэх үйл явцын электрон микроскоп

04

Teadenols-ийн хэрэглээний судалгаа

Биологийн идэвхжилийн ачаар Teadenols нь эм зүй, хоол хүнс, тэжээл, гоо сайхны бүтээгдэхүүн, илрүүлэх урвалж болон бусад салбарт ашиглагдаж ирсэн.

Японы тураах цай, исгэсэн цайны полифенол зэрэг хүнсний салбарт Teadenol агуулсан холбогдох бүтээгдэхүүнүүд байдаг. Үүнээс гадна Yanagida et al. Teadenol A болон Teadenol B агуулсан цайны хандыг хоол хүнс, амтлагч, эрүүл мэндийн нэмэлт тэжээл, малын тэжээл, гоо сайхны бүтээгдэхүүн боловсруулахад хэрэглэж болохыг баталсан. ITO нар. хүчтэй цайруулах үйлчилгээтэй, чөлөөт радикалуудыг дарангуйлах, үрчлээний эсрэг үйлчилгээтэй Teadenol агуулсан арьсны сэдэвчилсэн бодис бэлтгэсэн. Мөн батга арилгах, чийгшүүлэх, саад тотгорыг сайжруулах, хэт ягаан туяанаас үүдэлтэй үрэвслийг дарангуйлах, даралтын эсрэг үйлчилгээтэй.

Хятадад Teadenol-ийг фу цай гэж нэрлэдэг. Судлаачид фу цайны А, Фу цай В агуулсан цайны ханд буюу нийлмэл найрлагад цусан дахь өөх тосыг бууруулах, турах, цусан дахь сахар, даралт ихсэх, цусны судсыг зөөлрүүлэх зэрэг олон судалгаа хийсэн. Жао Минг нарын бэлтгэсэн өндөр цэвэршилттэй фу цай А. антилипидийн эм бэлтгэхэд ашиглаж болно. He Zhihong нар. Бүх төрлийн таргалалтад жин хасах, өөх тосыг бууруулахад илэрхий бөгөөд удаан үргэлжлэх үйлчилгээтэй Фу А ба Фу В-ийн анхуа хар цай, gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, ophiopogon болон бусад эмийн болон хүнсний ижил төрлийн бүтээгдэхүүн агуулсан цай капсул, шахмал эсвэл мөхлөгт хийсэн. хүмүүс. Тань Шяо 'ао фужуан цайг фужуан А, фужуань В-аар бэлтгэсэн нь хүний ​​биед амархан шингэж, өөх тос ихсэх, цусан дахь сахарын хэмжээ ихсэх, даралт ихсэх, цусны судсыг зөөлрүүлэх зэрэгт илт нөлөө үзүүлдэг.

05

“Хэл

Теаденолууд нь микробын исгэсэн цайнд агуулагддаг b-цагирагийн хуваагдлын катехины дериватив бөгөөд үүнийг эпигаллокатехин галлатыг микробын хувиргалтаас эсвэл флороглюцинолын нийт синтезээс гаргаж авдаг. Судалгаанаас үзэхэд Teadenols нь янз бүрийн бичил биетний исгэсэн цайнд агуулагддаг. Бүтээгдэхүүнд Aspergillus Niger исгэсэн цай, Aspergillus oryzae исгэсэн цай, Aspergillus oryzae исгэсэн цай, Сачинелла исгэсэн цай, Киппукуча (Япон), Сарюсосо (Япон), Ямабукинадешико (Япон), Сурарибижин (Япон), Куроямеча (Япон), Генток У- ча (Япон), Ава-Банча (Япон), Гоиши-ча (Япон), Пу эр цай, Любао цай, Фу тоосгон цай, гэхдээ төрөл бүрийн цайнд агуулагдах Teadenol-ийн агууламж эрс ялгаатай. Teadenol A ба B-ийн агууламж 0.01% -аас 6.98%, 0.01% -аас 0.54% хооронд хэлбэлздэг. Үүний зэрэгцээ, оолонг, цагаан, ногоон, хар цай нь эдгээр нэгдлүүдийг агуулдаггүй.

Одоогийн судалгааны хувьд Teadenol-ийн талаархи судалгаанууд хязгаарлагдмал хэвээр байгаа бөгөөд зөвхөн эх үүсвэр, агуулга, биосинтез, нийлэг нийлэгжилтийн нийт зам, түүний үйл ажиллагааны механизм, хөгжил, хэрэглээний талаар маш их судалгаа хийх шаардлагатай хэвээр байна. Цаашдын судалгааг хийснээр Teadenols нэгдлүүд нь илүү их хөгжлийн үнэ цэнэ, өргөн хэрэглээний хэтийн төлөвтэй байх болно.