Чай антиоксидант, ракка каршы, вируска каршы, гипогликемиялык, гиполипидемиялык жана башка биологиялык активдүүлүктөрү жана саламаттыкты сактоо функциялары менен полифенолдорго бай дүйнөдөгү үч негизги суусундуктун бири. Чайды иштетүү технологиясы жана ачытуу даражасы боюнча ачытылбаган чай, ачытылган чай жана ачытылгандан кийинки чай болуп бөлүнөт. Ачытуудан кийинки чай деп ачытууга микробдор катышкан чай кирет, мисалы, Пу эр бышырылган чай, Фу кирпич чайы, Кытайда өндүрүлгөн Любао чайы жана Японияда өндүрүлгөн Киппукуча, Сарыусосо, Ямабукинадешико, Сурарибижин жана Куроямеча. Бул микробдук ачытылган чайлар кандагы майдын, кандагы канттын жана холестеролдун төмөндөшү сыяктуу ден-соолукка пайдалуу таасири үчүн адамдар тарабынан жакшы көрүлөт.

Микробдук ачытуудан кийин чайдын курамындагы чай полифенолдору ферменттер тарабынан өзгөртүлүп, жаңы структурадагы көптөгөн полифенолдор пайда болот. Teadenol A жана Teadenol B - Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280) менен ачытылган чайдан бөлүнүп алынган полифенол туундулары. Кийинки изилдөөдө ал ачытылган чайдын көп санында аныкталган. Теаденолдордун эки стереоизомерлери бар, cis-Teadenol A жана trans-Teadenol B. Молекулярдык формула C14H12O6, молекулалык салмагы 276,06, [MH]-275,0562, структуралык формула 1-сүрөттө көрсөтүлгөн. Теаденолдор циклдик топторго жана C-ге окшош. флаван 3-спирттердин шакекче структуралары жана болуп саналат б-шакекче бөлүнүү катехиндердин туундулары. Teadenol A жана Teadenol B тиешелүүлүгүнө жараша EGCG жана GCGден биосинтездештирилиши мүмкүн.

Кийинки изилдөөлөрдө, Teadenols көптөгөн изилдөөчүлөрдүн көңүлүн бурган адипонектин секрециясын илгерилетүү, белок тирозин фосфатаза 1B (PTP1B) экспрессиясын жана агартууга бөгөт коюу сыяктуу биологиялык иш-аракеттерге ээ экени аныкталган. Адипонектин майлуу кыртыш үчүн өтө спецификалык полипептид болуп саналат, ал II типтеги диабетте зат алмашуунун бузулушун олуттуу түрдө азайта алат. PTP1B учурда кант диабети жана семирүү үчүн терапиялык максаттуу катары таанылат, бул Teadenols гипогликемиялык жана арыктоо таасири бар экенин көрсөтүп турат.

Бул макалада теаденолдорду иштеп чыгуу жана колдонуу үчүн илимий негиздер жана теориялык маалымдама берүү максатында микробдук ачытылган чайдын курамындагы теаденолдордун мазмунун аныктоо, биосинтези, жалпы синтези жана биоактивдүүлүгү каралып чыккан.

▲ TA физикалык сүрөт

01

Микробдук ачытылган чайдан теаденолдорду аныктоо

Teadenols биринчи жолу Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) ачытылган чайдан алынгандан кийин, HPLC жана LC-MS/MS ыкмалары чайдын ар кандай түрлөрүндө теаденолдорду изилдөө үчүн колдонулган. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, Teadenols негизинен микробдук ачытылган чайда бар.

▲ ТА, кургак учуктун суюк хроматограммасы

▲ Микробдук ачытылган чайдын жана ТА жана кургак учуктун масс-спектрометриясы

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus1SK- sp. , NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, FARM AP-21291, Японияда сатылган ачытылган Киппукуча, Сарыусосо, Ямабукинадешико, Сурарибижин жана Куроямеча, гентокуча жана Пу Эрх, Любао чайы жана Фу кирпичтин бышырылган чайында теаденолдордун ар кандай концентрациясы аныкталган. кытай чай.

Ар түрдүү чайлардагы Teadenols мазмуну ар түрдүү, бул ар кандай иштетүү шарттары жана ачытуу шарттары менен шартталган деп болжолдонууда.

Андан аркы изилдөөлөр көк чай, кара чай, оолонг чай жана ак чай сыяктуу микробдук ачытуу процесси жок чай жалбырактарындагы Teadenols мазмуну өтө төмөн экенин, негизинен аныктоо чегинен төмөн экенин көрсөттү. Ар кандай чай жалбырактарындагы теаденолдун курамы 1-таблицада көрсөтүлгөн.

02

Теаденолдордун биоактивдүүлүгү

Изилдөөлөр көрсөткөндөй, Teadenols арыктоо, диабет менен күрөшүү, кычкылдануу менен күрөшүү, рак клеткаларынын көбөйүшүнө бөгөт коюу жана терини агартуу.

Teadenol A адипонектин секрециясын өбөлгө түзөт. Адипонектин адипоциттерден бөлүнүп чыккан эндогендик пептид жана майлуу ткандарга өзгөчө мүнөздүү. Ал висцералдык май кыртыштары менен өтө терс байланышта жана сезгенүүгө каршы жана атеросклерозго каршы касиетке ээ. Ошентип, Teadenol A арыктоо мүмкүнчүлүгүнө ээ.

Теаденол А ошондой эле протеин тирозинфосфатаза 1B (PTP1B), белок тирозинфосфатаза үй-бүлөсүндө классикалык эмес рецептордук тирозинфосфатазанын экспрессиясын бөгөттөйт, ал инсулин сигнализациясында маанилүү терс ролду ойнойт жана учурда кант диабети үчүн терапиялык максат катары таанылат. Teadenol A оң PTP1B билдирүү бөгөт коюу менен инсулин жөнгө сала алат. Ошол эле учурда, TOMOTAKA жана башкалар. Teadenol A узун чынжырлуу май кислотасынын GPR120 рецепторунун лиганд экенин көрсөттү, ал GPR120ну түздөн-түз байланыштыра жана активдештире алат жана ичеги эндокриндик STC-1 клеткаларында инсулин гормонунун GLP-1 секрециясына көмөктөшөт. Glp-1 табитти токтотот жана диабетке каршы таасирин көрсөтүп, инсулин секрециясын жогорулатат. Демек, Teadenol A потенциалдуу диабетке каршы таасирге ээ.

Teadenol А дын DPPH тазалоо активдүүлүгүнүн жана супероксид анионунун радикалды тазалоо активдүүлүгүнүн IC50 маанилери тиешелүүлүгүнө жараша 64,8 мкг/мл жана 3,335 мг/мл болгон. IC50 жалпы антиоксидант кубаттуулугу жана суутек менен камсыз кылуу кубаттуулугу тиешелүүлүгүнө жараша 17,6 U / мл жана 12 U / мл болгон. Ошондой эле Teadenol B камтыган чай экстракты HT-29 жоон ичегинин рак клеткаларына каршы жогорку пролиферациялоочу активдүүлүккө ээ жана каспаза-3/7, каспас-8 жана каспазанын экспрессия деңгээлин жогорулатуу менен HT-29 жоон ичеги рак клеткаларын ингибирлей тургандыгы көрсөтүлгөн. -9, рецепторлордун өлүмү жана митохондриялык апоптоз жолдору.

Мындан тышкары, Teadenols меланоциттердин активдүүлүгүн жана меланин синтезин бөгөт коюу менен терини агарта турган полифенолдор классы болуп саналат.

03

Теаденолдордун синтези

1-таблицадагы изилдөө маалыматтарынан көрүнүп тургандай, микробдук ачытуу чайындагы Teadenols мазмуну төмөн жана байытуу жана тазалоонун баасы жогору, бул терең изилдөө жана колдонууну өнүктүрүү муктаждыктарын канааттандыруу кыйын. Ошондуктан окумуштуулар биотрансформациянын жана химиялык синтездин эки багытынан мындай заттарды синтездөө боюнча изилдөөлөрдү жүргүзүшкөн.

ВУЛАНДАРИ жана башкалар. стерилденген EGCG жана GCG аралаш эритмесинде Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) себилген. 25 ℃ 2 жумалык культурадан кийин, HPLC маданий чөйрөнүн курамын талдоо үчүн колдонулган. Teadenol A жана Teadenol B табылган. Кийинчерээк, ошол эле ыкманы колдонуу менен Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) жана Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) тиешелүүлүгүнө жараша автоклавдагы EGCG жана GCG аралашмасына себилген. Teadenol A жана Teadenol B эки чөйрөдө аныкталган. Бул изилдөөлөр көрсөткөндөй, EGCG жана GCG микробдук трансформация Teadenol A жана Teadenol B. SONG et al. EGCG чийки зат катары колдонулган жана Teadenol A жана Teadenol B өндүрүү үчүн оптималдуу шарттарды суюк жана катуу культура менен изилдөө үчүн себилген Aspergillus sp. Натыйжалар 5% EGCG жана 1% көк чай порошок камтыган өзгөртүлгөн CZapEK-DOX чөйрөсү эң жогорку түшүмгө ээ болгонун көрсөттү. Бул көк чай порошок кошуу түздөн-түз Teadenol A жана Teadenol B өндүрүүгө таасир этпейт, бирок, негизинен, тартылган биосинтаза көлөмүнүн көбөйүшүнө түрткү болгон деп табылган. Мындан тышкары, YOSHIDA et al. флороглюцинолдон Teadenol A жана Teadenol B синтезделген. Синтездин негизги этаптары органикалык каталитикалык альдегиддердин ассиметриялуу α-аминокси каталитикалык реакциясы жана палладий катализделген фенолдун молекула ичиндеги аллил алмаштыруусу болгон.

▲ Чай ачытуу процессинин электрондук микроскопиясы

04

Teadenols колдонмо изилдөө

Теаденолдор өзүнүн маанилүү биологиялык активдүүлүгүнөн улам фармацевтикада, тамак-аш жана тоют, косметика, детектордук реагенттер жана башка тармактарда колдонулган.

Тамак-аш тармагында жапон арыктоочу чай жана ачытылган чай полифенолдору сыяктуу теаденолдорду камтыган тиешелүү продуктулар бар. Мындан тышкары, Янагида жана башкалар. Teadenol A жана Teadenol B камтыган чай экстракттары тамак-ашты, татымалдарды, ден соолукту чыңдоочу кошумчаларды, мал азыгын жана косметиканы кайра иштетүүдө колдонулушу мүмкүн экенин тастыктады. ITO жана башкалар. күчтүү агартуучу, эркин радикалдарды бөгөттөөчү жана бырыштарга каршы таасири бар Teadenolдарды камтыган теринин актуалдуу каражатын даярдады. Ал ошондой эле безеткилерди дарылоочу, нымдаштыруучу, тосмо функцияларын жогорулатуучу, UV келип чыккан сезгенүүнү жана басымга каршы жараларды басаңдатуучу эффекттерге ээ.

Кытайда Teadenols фу чай деп аталат. Окумуштуулар кандын липиддерин, арыктоо, кандагы кантты, гипертонияны жана кан тамырларды жумшартууну төмөндөтүү жагынан фу чай А жана Фу чай В камтыган чай экстракттары же кошулма формулалары боюнча көптөгөн изилдөөлөрдү жүргүзүшкөн. Чжао Мин жана башкалар тарабынан тазаланган жана даярдалган жогорку таза фу чай А. антилипиддик дарыларды даярдоо үчүн колдонулушу мүмкүн. He Zhihong жана башкалар. Фу А жана Фу В анхуа кара чайын камтыган капсулаларды, таблеткаларды же гранулдарды, gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, ophiopogon жана башка дарылык жана тамак-аш гомологиясы бар, алар ашыкча салмактан арылууга жана липиддердин бардык түрлөрүн азайтууга ачык жана туруктуу таасир этет адамдар. Тан Сяо 'ао фузхуан чайын адам организмине оңой сиңирүүчү жана гиперлипидемияны, гипергликемияны, гипертонияны азайтуу жана кан тамырларын жумшартуу боюнча айкын таасири бар fuzhuan A жана Fuzhuan B менен даярдады.

05

«Тил

Теаденолдор микробдук ачытылган чайда бар б-шакекче бөлүнүүчү катехиндин туундулары, аларды эпигаллокатехин галлаттын микробдук трансформациясынан же флороглюцинолдун жалпы синтезинен алууга болот. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, Teadenols ар кандай микробдук ачытылган чайлардын курамында бар. Продукцияларга Aspergillus Нигер ачытылган чай, Aspergillus oryzae ачытылган чай, Aspergillus oryzae ачытылган чай, Сачинелла ачытылган чай, Киппукуча (Япония), Сарыусосо (Япония), Ямабукинадешико (Япония), Сурарибижин (Япония), Куроямеча (Япония), Генток У- ча (Япония), Ава-Банча (Япония), Гоиши-ча (Япония), Пу Эр чай, Любао чай жана Фу кирпич чай, бирок ар кандай чайлардагы Teadenols мазмуну бир кыйла айырмаланат. Teadenol A жана B мазмуну тиешелүүлүгүнө жараша 0,01% дан 6,98% га чейин жана 0,01% дан 0,54% га чейин. Ошол эле учурда оолонг, ак, жашыл жана кара чайларда бул кошулмалар жок.

Учурдагы изилдөөлөргө келсек, Teadenols боюнча изилдөөлөр дагы эле чектелүү, алар булагы, мазмуну, биосинтези жана жалпы синтетикалык жолду гана камтыган жана анын иш-аракет механизми жана иштеп чыгуу жана колдонуу дагы эле көп изилдөөлөрдү талап кылат. Андан аркы изилдөөлөр менен Teadenols кошулмалары өнүгүүнүн чоң маанисине жана кеңири колдонуу перспективаларына ээ болот.