A tea egyike a világ három fő italának, amely polifenolokban gazdag, antioxidáns, rákellenes, vírusellenes, hipoglikémiás, hipolipidémiás és egyéb biológiai hatásokkal és egészségügyi funkciókkal rendelkezik. A tea feldolgozási technológiája és fermentációs foka szerint nem erjesztett teára, fermentált teára és utóerjesztett teára osztható. Az utófermentált tea olyan teákra utal, amelyekben mikrobák vesznek részt az erjesztésben, mint például a Pu 'er főtt tea, a Fu Brick tea, a Liubao tea Kínában, valamint a Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin és Kuroyamecha, amelyet Japánban gyártanak. Ezeket a mikrobiálisan fermentált teákat az emberek egészségre gyakorolt ​​hatásuk miatt szeretik, például csökkentik a vérzsír-, vércukor- és koleszterinszintet.

A mikrobiális fermentációt követően a teában lévő tea polifenolokat enzimek alakítják át, és sok új szerkezetű polifenol képződik. A Teadenol A és Teadenol B Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280) fermentált teából izolált polifenol-származékok. Egy későbbi vizsgálat során nagy mennyiségű fermentált teában mutatták ki. A teadenoloknak két sztereoizomerje van, a cisz-Teadenol A és a transz-Teadenol B. Molekulaképlete C14H12O6, molekulatömege 276,06, [MH]-275,0562, szerkezeti képlete az 1. ábrán látható. A Teadenolok ciklusos csoportjai hasonlóak az a-gyűrűhöz és a C-gyűrűhöz. flaván-3-alkoholok gyűrűs szerkezetei és a b-gyűrű hasadási katekin származékai. A Teadenol A és a Teadenol B bioszintetizálható EGCG-ből, illetve GCG-ből.

A későbbi vizsgálatok során azt találták, hogy a Teadenols biológiai aktivitásokkal rendelkezik, például elősegíti az adiponektin szekrécióját, gátolja a protein tirozin-foszfatáz 1B (PTP1B) expresszióját és fehéredést, ami sok kutató figyelmét felkeltette. Az adiponektin egy nagyon specifikus polipeptid a zsírszövetre, amely jelentősen csökkentheti az anyagcserezavarok előfordulását II-es típusú cukorbetegségben. A PTP1B-t jelenleg a cukorbetegség és az elhízás terápiás célpontjaként ismerik el, ami azt jelzi, hogy a Teadenols potenciálisan hipoglikémiás és súlycsökkentő hatással bír.

Ebben a cikkben a mikrobiális fermentált teában található Teadenols tartalom kimutatását, bioszintézisét, teljes szintézisét és bioaktivitását tekintettük át, hogy tudományos alapot és elméleti hivatkozást adjunk a Teadenolok fejlesztéséhez és felhasználásához.

▲ TA fizikai kép

01

Teadenolok kimutatása mikrobiális fermentált teában

Miután a Teadenolokat az Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) fermentált teájából először nyerték ki, HPLC és LC-MS/MS technikákat alkalmaztak a Teadenolok tanulmányozására különféle teákban. Tanulmányok kimutatták, hogy a Teadenolok főként a mikrobiális fermentált teában találhatók.

▲ TA, TB folyadékkromatogram

▲ Mikrobás fermentált tea és TA és TB tömegspektrometriája

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, NBRS 4214, AspergillusSKory-1 sp. , NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, FARM AP-21291, Különböző koncentrációjú Teadenolokat mutattak ki a Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin és Kuroyamecha fermentált teában, a Japánban értékesített gentoku-cha-ban, valamint a Pu erh, Liubao tea és Fu Brick főtt teában. kínai tea.

A különböző teák Teadenol-tartalma eltérő, amit feltételezések szerint az eltérő feldolgozási és fermentációs körülmények okoznak.

További vizsgálatok kimutatták, hogy a mikrobiális fermentációs feldolgozás nélküli tealevelekben, mint például a zöld tea, a fekete tea, az oolong tea és a fehér tea, a Teadenols-tartalom rendkívül alacsony, alapvetően a kimutatási határ alatt volt. A különböző tealevelek Teadenol-tartalmát az 1. táblázat mutatja.

02

A Teadenolok bioaktivitása

Tanulmányok kimutatták, hogy a Teadenolok elősegíthetik a fogyást, küzdhetnek a cukorbetegséggel, küzdhetnek az oxidációval, gátolhatják a rákos sejtek szaporodását és fehéríthetik a bőrt.

A Teadenol A elősegítheti az adiponektin kiválasztását. Az adiponektin egy endogén peptid, amelyet zsírsejtek választanak ki, és nagyon specifikus a zsírszövetre. Erősen negatívan korrelál a zsigeri zsírszövettel, és gyulladásgátló és érelmeszesedés-ellenes tulajdonságokkal rendelkezik. Tehát a Teadenol A-ban megvan a fogyás lehetősége.

A Teadenol A gátolja a protein tirozin-foszfatáz 1B (PTP1B) expresszióját is, amely egy klasszikus nem receptor tirozin-foszfatáz a protein tirozin-foszfatáz családban, amely fontos negatív szerepet játszik az inzulin jelátvitelében, és jelenleg a cukorbetegség terápiás célpontjaként tartják számon. A Teadenol A pozitívan szabályozhatja az inzulint a PTP1B expresszió gátlásával. Eközben TOMOTAKA et al. kimutatták, hogy a Teadenol A a GPR120 hosszú láncú zsírsavreceptor liganduma, amely közvetlenül képes megkötni és aktiválni a GPR120-at, és elősegíti a GLP-1 inzulin hormon szekrécióját a bél endokrin STC-1 sejtjeiben. A Glp-1 gátolja az étvágyat és fokozza az inzulinszekréciót, antidiabetikus hatást mutatva. Ezért a Teadenol A potenciális antidiabetikus hatással rendelkezik.

A Teadenol A DPPH és szuperoxid anion gyökfogó aktivitásának IC50 értéke 64,8 μg/ml, illetve 3,335 mg/ml volt. A teljes antioxidáns kapacitás és a hidrogénellátó kapacitás IC50 értéke 17,6 U/mL, illetve 12 U/ml volt. Azt is kimutatták, hogy a Teadenol B-t tartalmazó teakivonat magas proliferáció-gátló hatással rendelkezik a HT-29 vastagbélráksejtek ellen, és gátolja a HT-29 vastagbélrák sejteket a kaszpáz-3/7, kaszpáz-8 és kaszpáz expressziós szintjének növelésével. -9, receptorhalál és mitokondriális apoptózis utak.

Ezenkívül a Teadenolok a polifenolok egy osztálya, amelyek a melanociták aktivitásának és a melanin szintézisének gátlásával fehéríthetik a bőrt.

03

A Teadenolok szintézise

Amint az az 1. táblázatban található kutatási adatokból látható, a mikrobiális fermentációs teában található Teadenols alacsony tartalommal és magas dúsítási és tisztítási költséggel rendelkezik, ami nehezen elégíti ki az elmélyült kutatás és alkalmazásfejlesztés igényeit. Ezért a tudósok tanulmányokat végeztek az ilyen anyagok szintézisével kapcsolatban a biotranszformáció és a kémiai szintézis két irányából.

WULANDARI et al. beoltott Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) sterilizált EGCG és GCG kevert oldatában. 2 hetes tenyésztés után 25 ℃-on HPLC-t használtunk a táptalaj összetételének elemzésére. Teadenol A-t és Teadenol B-t észleltek. Később Aspergillus oryzae A. Awamori-t (NRIB-2061) és Aspergillus oryzae A. Kawachii-t (IFO-4308) oltottunk be autokláv EGCG és GCG keverékébe, azonos módszerrel. Teadenol A és Teadenol B mindkét táptalajban kimutatható volt. Ezek a vizsgálatok kimutatták, hogy az EGCG és a GCG mikrobiális átalakulása Teadenol A-t és Teadenol B-t eredményezhet. SONG et al. EGCG-t használt nyersanyagként és beoltotta az Aspergillus sp-t, hogy tanulmányozza a Teadenol A és Teadenol B folyékony és szilárd tenyészetben történő termelésének optimális körülményeit. Az eredmények azt mutatták, hogy a módosított CZapEK-DOX táptalaj, amely 5% EGCG-t és 1% zöld teaport tartalmazott, a legmagasabb hozamot eredményezte. Azt találták, hogy a zöld teapor hozzáadása nem befolyásolta közvetlenül a Teadenol A és Teadenol B termelését, de főként az érintett bioszintáz mennyiségének növekedését idézte elő. Ezenkívül YOSHIDA et al. phloroglucinolból szintetizálta a Teadenol A-t és a Teadenol B-t. A szintézis legfontosabb lépései a szerves katalitikus aldehidek aszimmetrikus α-aminoxikatalitikus reakciója és a palládiumkatalizált fenol intramolekuláris allil szubsztitúciója voltak.

▲ A tea fermentációs folyamatának elektronmikroszkópos vizsgálata

04

A Teadenols alkalmazási tanulmánya

Jelentős biológiai aktivitása miatt a Teadenolokat gyógyszer-, élelmiszer- és takarmányiparban, kozmetikumokban, detektáló reagensekben és más területeken használták.

Vannak olyan kapcsolódó, Teadenolt tartalmazó termékek az élelmiszeriparban, mint a japán karcsúsító tea és a fermentált tea polifenolok. Ezenkívül Yanagida et al. megerősítette, hogy a Teadenol A-t és Teadenol B-t tartalmazó teakivonatok felhasználhatók élelmiszerek, fűszerek, egészségügyi kiegészítők, takarmányok és kozmetikumok feldolgozására. ITO et al. erős fehérítő hatású, szabadgyök gátló és ránctalanító hatású Teadenols tartalmú bőr helyi szert készített. Ezenkívül akne kezelésére, hidratáló, védőréteg funkciót fokozó, UV-sugárzás okozta gyulladások gátlása és nyomáscsökkentő hatása is van.

Kínában a Teadenolokat fu teának hívják. A kutatók sok tanulmányt végeztek a fu tea A és Fu tea B tartalmú teakivonatokon vagy összetett formulákon, a vérzsírszint csökkentése, a fogyás, a vércukorszint, a magas vérnyomás és az erek lágyítása szempontjából. A Zhao Ming és munkatársai által tisztított és előállított nagy tisztaságú fu tea A. antilipid gyógyszerek készítésére használható. He Zhihong et al. Fu A és Fu B anhua sötét teát, gynostema pentaphylla-t, Rhizoma orientalis-t, ophiopogont és egyéb gyógyászati ​​és élelmiszer-homológiai termékeket tartalmazó teakapszulák, tabletták vagy granulátumok, amelyek nyilvánvaló és tartós hatást fejtenek ki a fogyásban és a lipidszint csökkentésében minden elhízott esetében emberek. Tan Xiao 'ao fuzhuan A-val és Fuzhuan B-vel készítette a fuzhuan teát, amely könnyen felszívódik az emberi szervezetben, és nyilvánvalóan csökkenti a hiperlipidémia, hiperglikémia, magas vérnyomást és lágyítja az ereket.

05

"Nyelv

A teadenolok a mikrobiálisan fermentált teában létező b-gyűrű hasadásos katechin származékok, amelyek az epigallocatechin-gallát mikrobiális átalakulásából vagy a floroglucinol teljes szintéziséből nyerhetők. Tanulmányok kimutatták, hogy a Teadenolokat különféle mikrobiális fermentált teák tartalmazzák. A termékek közé tartozik Aspergillus Niger fermentált tea, Aspergillus oryzae fermentált tea, Aspergillus oryzae fermentált tea, Sachinella fermentált tea, Kippukucha (Japán), Saryusoso (Japán), Yamabukinadeshiko (Japán), Suraribijin (Japán), Kuroyamecha (Japán), Gentok U- cha (Japán), Awa-Bancha (Japán), Goishi-cha (Japán), Pu 'er tea, Liubao tea és Fu Brick tea, de a Teadenols tartalma a különböző teákban jelentősen eltér. A Teadenol A és B tartalma 0,01% és 6,98% között, illetve 0,01% és 0,54% között volt. Ugyanakkor az oolong, fehér, zöld és fekete teák nem tartalmazzák ezeket a vegyületeket.

Ami a jelenlegi kutatást illeti, a Teadenols-ról szóló tanulmányok még korlátozottak, csak a forrásra, a tartalomra, a bioszintézisre és a teljes szintetikus útvonalra terjednek ki, és hatásmechanizmusa, fejlesztése és alkalmazása még sok kutatást igényel. A további kutatásokkal a Teadenols-vegyületek nagyobb fejlesztési értékkel és szélesebb körű alkalmazási kilátásokkal rendelkeznek.