Is e tì aon de na trì prìomh dheochan san t-saoghal, làn de polyphenols, le antioxidant, anti-aillse, anti-bhìoras, hypoglycemic, hypolipidemic agus gnìomhan bith-eòlasach eile agus gnìomhan cùram slàinte. Faodar tì a roinn ann an tì neo-choipte, tì air a choipeadh agus tì iar-fermented a rèir an teicneòlas giullachd agus an ìre de choipeadh. Tha tì iar-fermented a’ toirt iomradh air tì le com-pàirteachadh microbial ann an coipeadh, leithid tì bruich Pu’er, tì Fu Brick, tì Liubao air a dhèanamh ann an Sìona, Agus Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin agus Kuroyamecha air an dèanamh ann an Iapan. Tha meas aig daoine air na teatha microbial seo airson na buaidhean cùram slàinte aca leithid lughdachadh geir fala, siùcar fala agus cholesterol.

Às deidh coipeadh microbial, bidh polyphenols tì ann an tì air an cruth-atharrachadh le enzyman agus tha mòran polyphenols le structaran ùra air an cruthachadh. Tha teadenol A agus Teadenol B nan toraidhean polyphenol air an dealachadh bho thì air a bhrachadh le Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280). Ann an sgrùdadh às deidh sin, chaidh a lorg ann am meudan mòra de thì ferment. Tha dà stereoisomers aig teadenols, cis-Teadenol A agus trans-Teadenol B. Foirmle molecular C14H12O6, cuideam moileciuil 276.06, [MH] -275.0562, tha foirmle structarail air a shealltainn ann am Figear 1. Tha buidhnean cearcallach aig teadenols coltach ris an cearcall-a-ring agus C- structaran fàinne de 3-alcohols flavane agus tha iad nan catechins fission b-ring derivatives. Faodar teadenol A agus Teadenol B a bhith air an biosynthesachadh bho EGCG agus GCG fa leth.

Ann an sgrùdaidhean às deidh sin, chaidh a lorg gu robh gnìomhan bith-eòlasach aig Teadenols leithid adhartachadh secretion adiponectin, casg air abairt pròtain tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) agus whitening, a tharraing aire mòran de luchd-rannsachaidh. Tha adiponectin na polypeptide air leth sònraichte airson clò adipose, a dh’ fhaodadh lùghdachadh mòr a thoirt air tricead eas-òrdughan metabolach ann an tinneas an t-siùcair seòrsa II. Tha PTP1B an-dràsta air aithneachadh mar thargaid teirpeach airson tinneas an t-siùcair agus reamhrachd, a’ nochdadh gu bheil buaidhean hypoglycemic agus call cuideim aig Teadenols.

Anns a’ phàipear seo, chaidh ath-sgrùdadh a dhèanamh air lorg susbaint, biosynthesis, synthesis iomlan agus bith-ghnìomhachd Teadenols ann an tì le microbial, gus bunait saidheansail agus iomradh teòiridheach a thoirt seachad airson leasachadh agus cleachdadh Teadenols.

▲ TA dealbh corporra

01

Lorg Teadenols ann an tì le microbial

Às deidh teadenols fhaighinn bho Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) tì air a bhrachadh airson a’ chiad uair, chaidh dòighean HPLC agus LC-MS/MS a chleachdadh gus Teadenols a sgrùdadh ann an diofar sheòrsan tì. Tha sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil teadenols sa mhòr-chuid ann an tì le microbial.

▲ TA, cromatogram leaghaidh TB

▲ Speactrometry mòr de thì le microbial agus TA agus TB

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus oryzae sp.SK-1 , NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, FARM AP-21291, Chaidh diofar chruinneachaidhean de Teadenols a lorg anns an tì coipte Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin agus Kuroyamecha, gentoku-cha a chaidh a reic ann an Iapan, agus ann an tì bruich Puerh, tì Liubao agus Fu Brick tì à Sìona.

Tha susbaint teadenols ann an teatha eadar-dhealaichte eadar-dhealaichte, a thathas a ’smaoineachadh a tha air adhbhrachadh leis na diofar shuidheachaidhean giollachd agus suidheachaidhean coipeadh.

Sheall sgrùdaidhean eile gu robh susbaint teadenols ann an duilleagan tì gun ghiollachd meanbh-bhitheòlas, leithid tì uaine, tì dubh, tì oolong agus tì geal, gu math ìosal, gu bunaiteach nas ìsle na a’ chrìoch lorgaidh. Tha susbaint teadenol ann an diofar dhuilleagan tì air a shealltainn ann an Clàr 1.

02

Bith-ghnìomhachd Teadenols

Tha sgrùdaidhean air sealltainn gum faod Teadenols call cuideim adhartachadh, sabaid an aghaidh tinneas an t-siùcair, sabaid an aghaidh oxidation, casg a chuir air iomadachadh cheallan aillse agus craiceann geal.

Faodaidh Tadenol A secretion adiponectin a bhrosnachadh. Tha adiponectin na peptide endogenous air a chuartachadh le adipocytes agus gu sònraichte sònraichte airson clò adipose. Tha ceangal fìor àicheil aige ri clò adipose visceral agus tha feartan anti-inflammatory agus anti-atherosclerotic aige. Mar sin tha comas aig Teadenol A cuideam a chall.

Tha Teadenol A cuideachd a’ cur bacadh air a bhith a’ cur an cèill pròtain tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), Tyrosine phosphatase clasaigeach neo-gabhaltach anns an teaghlach pròtain tyrosine phosphatase, aig a bheil pàirt àicheil cudromach ann an comharran insulin agus a tha an-dràsta air aithneachadh mar thargaid teirpeach airson tinneas an t-siùcair. Faodaidh Tadenol A insulin a riaghladh gu dearbhach le bhith a’ cur bacadh air abairt PTP1B. Aig an aon àm, tha TOMOTAKA et al. Sheall e gu bheil Teadenol A na ligand de ghlacadair searbhag geir slabhraidh fhada GPR120, a dh’ fhaodas GPR120 a cheangal agus a ghnìomhachadh gu dìreach agus adhartachadh secretion hormone insulin GLP-1 ann an ceallan STC-1 endocrine intestinal. Bidh Glp-1 a’ cur bacadh air miann agus a’ meudachadh secretion insulin, a’ sealltainn buaidhean an-aghaidh tinneas an t-siùcair. Mar sin, tha comas antidiabetic aig Tadenol A.

B’ e luachan IC50 de ghnìomhachd scavenging DPPH agus gnìomhachd scavening radical superoxide anion de Teadenol A 64.8 μg / mL agus 3.335 mg / mL, fa leth. B’ e luachan IC50 de chomas iomlan antioxidant agus comas solarachaidh hydrogen 17.6 U / mL agus 12 U / mL, fa leth. Chaidh a shealltainn cuideachd gu bheil gnìomhachd àrd an-aghaidh iomadachadh an aghaidh ceallan aillse coloin HT-29, agus a 'bacadh ceallan aillse coloin HT-29 le bhith ag àrdachadh ìrean faireachdainn caspase-3/7, caspase-8 agus Caspase. -9, bàs gabhadair agus slighean apoptosis mitochondrial.

A bharrachd air an sin, is e clas de polyphenols a th’ ann an teadenols a dh’ fhaodas craiceann a ghlanadh le bhith a’ cur bacadh air gnìomhachd melanocyte agus synthesis melanin.

03

An synthesis de Teadenols

Mar a chithear bhon dàta rannsachaidh ann an Clàr 1, teadenols ann an microbial fermentation tì tha ìosal susbaint agus cosgais àrd de beairteachadh agus purification, a tha doirbh a bhith a 'coinneachadh ri feuman domhainn rannsachadh agus leasachadh iarrtais. Mar sin, tha sgoilearan air sgrùdaidhean a dhèanamh air synthesis stuthan mar sin bho dhà stiùireadh biotransformation agus synthesis ceimigeach.

WULANDARI et al. inoculated Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) ann am fuasgladh measgaichte de EGCG sterilized agus GCG. Às deidh 2 sheachdain de chultar aig 25 ℃, chaidh HPLC a chleachdadh gus co-dhèanamh meadhan cultair a sgrùdadh. Chaidh Teadenol A agus Teadenol B a lorg. Nas fhaide air adhart, chaidh Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) agus Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) a thoirt a-steach do mheasgachadh de autoclave EGCG agus GCG, fa leth, a 'cleachdadh an aon dhòigh. Chaidh Tadenol A agus Tadenol B a lorg anns an dà mheadhan. Tha na sgrùdaidhean sin air dearbhadh gum faod cruth-atharrachadh microbial de EGCG agus GCG Teadenol A agus Teadenol B. SONG et al. chleachd e EGCG mar stuth amh agus thug e a-steach Aspergillus sp gus sgrùdadh a dhèanamh air na suidheachaidhean as fheàrr airson cinneasachadh Teadenol A agus Teadenol B le cultar lionn is cruaidh. Sheall na co-dhùnaidhean gun robh an toradh as àirde aig meadhan atharraichte CZapEK-DOX anns an robh 5% EGCG agus pùdar tì uaine 1%. Chaidh a lorg nach tug cuir a-steach pùdar tì uaine buaidh dhìreach air cinneasachadh Teadenol A agus Teadenol B, ach gu ìre mhòr dh’ adhbharaich sin àrdachadh anns an ìre de biosynthase a bha na lùib. A bharrachd air an sin, tha YOSHIDA et al. synthenol Tadenol A agus Teadenol B bho phloroglucinol. B ’e na prìomh cheumannan de synthesis freagairt neo-chunbhalach α -aminoxy catalytic de aldehydes catalytic organach agus ionadachadh allyl intramolecular de phenol catalyzed palladium.

▲ Microscopaidh dealanach de phròiseas coipeadh tì

04

Sgrùdadh cleachdadh Teadenols

Air sgàth a ghnìomhachd bith-eòlasach cudromach, chaidh teadenols a chleachdadh ann an cungaidh-leigheis, biadh is biadhadh, cungaidhean maise, ath-bheachdan lorg agus raointean eile.

Tha toraidhean co-cheangailte anns a bheil Teadenols ann an raon a’ bhidhe, leithid Tì Slimming Iapanach agus polyphenols tì ferment. A bharrachd air an sin, tha Yanagida et al. air dearbhadh gum faodadh earrannan tì anns a bheil Tadenol A agus Teadenol B a bhith air an cur an sàs ann an giullachd bìdh, condiments, stuthan slàinte, biadhan bheathaichean agus cungaidhean maise. ITO et al. ullachadh àidseant craiceann cuspaireil anns a bheil Teadenols le buaidh làidir whitening, casg radaigeach an-asgaidh agus buaidh anti-wrinkle. Tha buaidh aige cuideachd air a bhith a’ làimhseachadh acne, taiseachd, ag àrdachadh gnìomh bacaidh, a’ cur bacadh air sèid a thig bho uV agus lotan an-aghaidh cuideam.

Ann an Sìona, canar fu tea ri teadenols. Tha luchd-rannsachaidh air mòran sgrùdaidhean a dhèanamh air earrannan tì no foirmlean toinnte anns a bheil fu tea A agus Fu tì B a thaobh lughdachadh lipidean fala, call cuideim, siùcar fala, hip-teannas agus lughdachadh shoithichean fala. An tì fu àrd-ghlan A air a ghlanadh agus air ullachadh le Zhao Ming et al. Faodar a chleachdadh airson drogaichean antilipid ullachadh. Tha e Zhihong et al. rinn iad capsalan tì, clàran no gràinneagan anns a bheil tì dorcha anhua de Fu A agus Fu B, gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, ophiopogon agus toraidhean homology cungaidh-leigheis is bìdh eile, aig a bheil buaidhean follaiseach is maireannach air call cuideim agus lughdachadh lipid airson gach seòrsa reamhar dhaoine. Dh'ullaich Tan Xiao 'ao an tì fuzhuan le fuzhuan A agus Fuzhuan B, a tha furasta a ghabhail a-steach le corp an duine agus tha buaidhean follaiseach aige air lùghdachadh hyperlipidemia, hyperglycemia, bruthadh-fala àrd agus socrachadh shoithichean fola.

05

“Cànan

Tha teadenols nan derivatives catechin fission b-ring a tha ann an tì le microbial, a gheibhear bho chruth-atharrachadh microbial de epigallocatechin gallate no bho synthesis iomlan de phloroglucinol. Tha sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil teadenols ann an grunn theatha microbial fermented. Tha na toraidhean a’ toirt a-steach tì air a bhrachadh le Aspergillus Niger, tì air a bhrachadh le Aspergillus oryzae, tì le coipeadh Aspergillus oryzae, tì le coipeadh Sachinella, Kippukucha (Iapan), Saryusoso (Iapan), Yamabukinadeshiko (Iapan), Suraribijin (Iapan), Kuroyamecha (Japanamecha), Kuroyamecha cha (Iapan), Awa-Bancha (Iapan), Goishi-cha (Iapan), tì Pu’er, tì Liubao agus tì Fu Brick, ach tha susbaint Teadenols ann an grunn tì gu math eadar-dhealaichte. Bha susbaint Tadenol A agus B eadar 0.01% gu 6.98% agus 0.01% gu 0.54%, fa leth. Aig an aon àm, chan eil na todhar sin ann an tì oolong, geal, uaine is dubh.

A thaobh rannsachadh làithreach, tha sgrùdaidhean air Teadenols fhathast cuibhrichte, a’ toirt a-steach dìreach an stòr, susbaint, biosynthesis agus slighe synthetigeach iomlan, agus tha feum fhathast air mòran rannsachaidh air an dòigh gnìomh agus leasachaidh agus cur an sàs. Leis an tuilleadh rannsachaidh, bidh luach leasachaidh nas motha aig todhar Teadenols agus cothroman tagraidh farsaing.