Ang tsa maoy usa sa tulo ka dagkong ilimnon sa kalibotan, dato sa polyphenols, nga adunay antioxidant, anti-cancer, anti-virus, hypoglycemic, hypolipidemic ug uban pang biological nga mga kalihokan ug pag-atiman sa panglawas. Ang tsa mahimong bahinon sa non-fermented tea, fermented tea ug post-fermented tea sumala sa teknolohiya sa pagproseso niini ug degree sa fermentation. Ang post-fermented nga tsa nagtumong sa tsa nga adunay microbial participation sa fermentation, sama sa Pu 'er cooked tea, Fu Brick tea, Liubao tea nga gihimo sa China, Ug Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin ug Kuroyamecha nga gihimo sa Japan. Kini nga mga microbial fermented teas gihigugma sa mga tawo tungod sa ilang mga epekto sa pag-atiman sa kahimsog sama sa pagpaubos sa tambok sa dugo, asukal sa dugo ug kolesterol.

Pagkahuman sa microbial fermentation, ang mga polyphenol sa tsa sa tsa mabag-o sa mga enzyme ug daghang mga polyphenol nga adunay bag-ong istruktura ang naporma. Ang Teadenol A ug Teadenol B mga polyphenol derivatives nga nahimulag gikan sa fermented tea nga adunay Aspergillus sp (PK-1, FARM AP-21280). Sa usa ka sunod-sunod nga pagtuon, kini nakit-an sa daghang gidaghanon sa fermented nga tsa. Ang mga teadenol adunay duha ka stereoisomer, cis-Teadenol A ug trans-Teadenol B. Molecular formula C14H12O6, molekular gibug-aton 276.06, [MH] -275.0562, structural formula gipakita sa Figure 1. Teadenols adunay cyclic nga mga grupo nga susama sa a-ring ug C- singsing nga mga istruktura sa flavane 3-alcohols ug b-ring fission catechin derivatives. Ang Teadenol A ug Teadenol B mahimong biosynthesize gikan sa EGCG ug GCG.

Sa misunod nga mga pagtuon, nakita nga ang Teadenols adunay biological nga mga kalihokan sama sa pagpasiugda sa adiponectin secretion, pagpugong sa protina tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) nga ekspresyon ug pagpaputi, nga nakadani sa pagtagad sa daghang mga tigdukiduki. Ang Adiponectin usa ka piho nga polypeptide sa adipose tissue, nga mahimo’g makunhuran ang insidente sa mga metabolikong sakit sa type II diabetes. Ang PTP1B sa pagkakaron giila isip usa ka therapeutic target alang sa diabetes ug sobra nga katambok, nga nagpakita nga ang Teadenols adunay potensyal nga hypoglycemic ug mga epekto sa pagkawala sa timbang.

Niini nga papel, ang pagtuki sa sulod, biosynthesis, kinatibuk-ang synthesis ug bioactivity sa Teadenols sa microbial fermented tea gisusi, aron mahatagan og siyentipikong basehan ug teoretikal nga pakisayran alang sa pagpalambo ug paggamit sa Teadenols.

▲ TA pisikal nga hulagway

01

Detection sa Teadenols sa microbial fermented nga tsa

Human makuha ang Teadenols gikan sa Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) nga fermented tea sa unang higayon, ang HPLC ug LC-MS/MS nga mga teknik gigamit sa pagtuon sa Teadenols sa nagkalain-laing klase sa tsa. Gipakita sa mga pagtuon nga ang Teadenols kasagaran anaa sa microbial fermented tea.

▲ TA, TB liquid chromatogram

▲ Mass spectrometry sa microbial fermented tea ug TA ug TB

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus oryzae sp.SK-1 , NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, FARM AP-21291, Nagkalainlain nga konsentrasyon sa Teadenols ang nakit-an sa fermented tea nga Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin ug Kuroyamecha, gentoku-cha nga gibaligya sa Japan, ug sa linuto nga tsa sa Pu erh, Liubao tea ug Fu Brick tsa sa China.

Lainlain ang sulod sa Teadenols sa lain-laing mga tsa, nga gituohang tungod sa lain-laing mga kondisyon sa pagproseso ug mga kondisyon sa fermentation.

Ang dugang nga mga pagtuon nagpakita nga ang sulod sa Teadenols sa mga dahon sa tsa nga walay microbial fermentation processing, sama sa green tea, black tea, oolong tea ug white tea, hilabihan ka ubos, batakan ubos sa detection limit. Ang sulud sa teadenol sa lainlaing mga dahon sa tsa gipakita sa Talaan 1.

02

Bioactivity sa Teadenols

Gipakita sa mga pagtuon nga ang Teadenols makapauswag sa pagkawala sa timbang, makigbatok sa diabetes, makigbatok sa oksihenasyon, makapugong sa pagdaghan sa mga selula sa kanser ug makapaputi sa panit.

Ang Teadenol A makapauswag sa pagtago sa adiponectin. Ang adiponectin usa ka endogenous peptide nga gitago sa mga adipocytes ug labi ka piho sa adipose tissue. Kini negatibo kaayo nga may kalabotan sa visceral adipose tissue ug adunay anti-inflammatory ug anti-atherosclerotic nga mga kabtangan. Busa ang Teadenol A adunay potensyal nga mawad-an sa timbang.

Gipugngan usab sa Teadenol A ang pagpahayag sa protina tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), Usa ka klasiko nga non-receptor tyrosine phosphatase sa pamilya nga tyrosine phosphatase sa protina, nga adunay hinungdanon nga negatibo nga papel sa pagsenyas sa insulin ug karon giila nga usa ka target sa pagtambal alang sa diabetes. Ang Teadenol A mahimong positibo nga makontrol ang insulin pinaagi sa pagpugong sa ekspresyon sa PTP1B. Samtang, TOMOTAKA et al. nagpakita nga ang Teadenol A usa ka ligand sa long-chain fatty acid receptor GPR120, nga direktang makagapos ug maka-activate sa GPR120 ug makapalambo sa pagtago sa insulin hormone GLP-1 sa intestinal endocrine STC-1 cells. Ang Glp-1 nagpugong sa gana ug nagdugang sa pagtago sa insulin, nga nagpakita sa mga anti-diabetic nga epekto. Busa, ang Teadenol A adunay potensyal nga antidiabetic nga epekto.

Ang IC50 nga kantidad sa DPPH scavenging activity ug superoxide anion radical scavenging activity sa Teadenol A mao ang 64.8 μg / mL ug 3.335 mg / mL, matag usa. Ang mga kantidad sa IC50 sa kinatibuk-ang kapasidad sa antioxidant ug kapasidad sa suplay sa hydrogen mao ang 17.6 U/mL ug 12 U/mL, matag usa. Gipakita usab nga ang tea extract nga adunay Teadenol B adunay taas nga anti-proliferating nga kalihokan batok sa HT-29 nga mga selula sa kanser sa colon, ug nagpugong sa HT-29 nga mga selula sa kanser sa colon pinaagi sa pagdugang sa lebel sa ekspresyon sa caspase-3/7, caspase-8 ug Caspase -9, kamatayon sa receptor ug mga agianan sa mitochondrial apoptosis.

Dugang pa, ang Teadenols usa ka klase sa polyphenols nga makapaputi sa panit pinaagi sa pagpugong sa kalihokan sa melanocyte ug melanin synthesis.

03

Ang synthesis sa Teadenols

Ingon sa makita gikan sa research data sa Table 1, Teadenols sa microbial fermentation tsa adunay ubos nga sulod ug taas nga gasto sa enrichment ug pagputli, nga mao ang lisud nga sa pagsugat sa mga panginahanglan sa lawom nga research ug aplikasyon development. Busa, ang mga eskolar nagpahigayon og mga pagtuon sa synthesis sa maong mga substance gikan sa duha ka direksyon sa biotransformation ug chemical synthesis.

WULANDARI et al. inoculated Aspergillus SP (PK-1, FARM AP-21280) sa sinagol nga solusyon sa sterilized EGCG ug GCG. Human sa 2 ka semana sa kultura sa 25 ℃, HPLC gigamit sa pag-analisar sa komposisyon sa kultura medium. Ang Teadenol A ug Teadenol B nakit-an. Sa ulahi, ang Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) ug Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) gi-inoculate ngadto sa Usa ka sinagol nga autoclave EGCG ug GCG, matag usa, gamit ang samang paagi. Ang Teadenol A ug Teadenol B nakit-an sa parehas nga medium. Kini nga mga pagtuon nagpakita nga ang microbial transformation sa EGCG ug GCG makahimo og Teadenol A ug Teadenol B. SONG et al. migamit sa EGCG isip hilaw nga materyal ug inoculated nga Aspergillus sp aron tun-an ang labing maayo nga kondisyon alang sa produksyon sa Teadenol A ug Teadenol B pinaagi sa likido ug solidong kultura. Ang mga resulta nagpakita nga ang giusab nga CZapEK-DOX medium nga adunay 5%EGCG ug 1% green tea powder adunay pinakataas nga abot. Nakaplagan nga ang pagdugang sa green tea powder wala direktang makaapekto sa produksyon sa Teadenol A ug Teadenol B, apan nag-una nga nagpahinabo sa pagtaas sa gidaghanon sa biosynthase nga nalangkit. Dugang pa, ang YOSHIDA et al. synthesized Teadenol A ug Teadenol B gikan sa phloroglucinol. Ang yawe nga mga lakang sa synthesis mao ang asymmetric α -aminoxy catalytic nga reaksyon sa organic catalytic aldehydes ug intramolecular allyl substitution sa palladium-catalyzed phenol.

▲ Electron microscopy sa proseso sa fermentation sa tsa

04

Pagtuon sa aplikasyon sa Teadenols

Tungod sa hinungdanon nga biolohikal nga kalihokan, ang Teadenols gigamit sa parmasyutiko, pagkaon ug feed, kosmetiko, reagents sa pag-ila ug uban pang mga natad.

Adunay mga kalambigit nga produkto nga adunay Teadenols sa natad sa pagkaon, sama sa Japanese Slimming Tea ug fermented tea polyphenols. Dugang pa, si Yanagida et al. Gikumpirma nga ang mga tea extract nga adunay Teadenol A ug Teadenol B mahimong magamit sa pagproseso sa pagkaon, panimpla, suplemento sa kahimsog, feed sa hayop ug mga kosmetiko. ITO ug uban pa. nag-andam sa usa ka panit topical ahente nga adunay sulod Teadenols uban sa lig-on nga whitening epekto, free radical pagdili ug anti-wrinkle epekto. Kini usab adunay mga epekto sa pagtambal sa bugas-bugas, pag-moisturize, pagpaayo sa barrier function, pagpugong sa uV-derived nga panghubag ug anti-pressure nga mga samad.

Sa China, ang Teadenols gitawag og fu tea. Ang mga tigdukiduki nagpahigayon og Daghang mga pagtuon sa mga tea extracts o compound formulas nga adunay fu tea A ug Fu tea B sa mga termino sa pagpaubos sa mga lipid sa dugo, pagkawala sa timbang, asukar sa dugo, hypertension ug pagpahumok sa mga ugat sa dugo. Ang high-purity fu tea A giputli ug giandam ni Zhao Ming et al. mahimong gamiton alang sa pag-andam sa mga tambal nga antilipid. Siya Zhihong et al. gihimo nga mga kapsula sa tsaa, mga tablet o granules nga adunay anhua dark tea sa Fu A ug Fu B, gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, ophiopogon ug uban pang mga tambal ug mga produkto sa homology sa pagkaon, nga adunay klaro ug malungtaron nga epekto sa pagkawala sa timbang ug pagkunhod sa lipid alang sa tanan nga mga matang sa tambok. mga tawo. Giandam ni Tan Xiao 'ao ang fuzhuan tea nga adunay fuzhuan A ug Fuzhuan B, nga dali nga masuhop sa lawas sa tawo ug adunay klaro nga epekto sa pagkunhod sa hyperlipidemia, hyperglycemia, hypertension ug pagpahumok sa mga ugat sa dugo.

05

“ Pinulongan

Ang mga teadenol kay b-ring fission catechin derivatives nga anaa sa microbial fermented tea, nga makuha gikan sa microbial transformation sa epigallocatechin gallate o gikan sa total synthesis sa phloroglucinol. Gipakita sa mga pagtuon nga ang Teadenols naa sa lainlaing microbial fermented teas. Ang mga produkto naglakip sa Aspergillus Niger fermented tea, Aspergillus oryzae fermented tea, Aspergillus oryzae fermented tea, Sachinella fermented tea, Kippukucha (Japan), Saryusoso (Japan), Yamabukinadeshiko (Japan), Suraribijin (Japan), Kuroyamecha (Japan), Gentok U. cha (Japan), Awa-Bancha (Japan), Goishi-cha (Japan), Pu 'er tea, Liubao tea ug Fu Brick tea, apan ang mga sulod sa Teadenols sa nagkalain-laing mga tea lahi kaayo. Ang sulod sa Teadenol A ug B gikan sa 0.01% ngadto sa 6.98% ug 0.01% ngadto sa 0.54%, matag usa. Sa parehas nga oras, ang oolong, puti, berde ug itom nga tsa wala maglangkob niini nga mga compound.

Kutob sa kasamtangan nga panukiduki, ang mga pagtuon sa Teadenols limitado pa, nga naglakip lamang sa tinubdan, sulod, biosynthesis ug kinatibuk-ang sintetikong agianan, ug ang mekanismo sa paglihok ug pagpalambo ug paggamit niini nagkinahanglan pa ug daghang panukiduki. Uban sa dugang nga panukiduki, ang mga compound sa Teadenols adunay mas dako nga bili sa pag-uswag ug lapad nga mga prospect sa aplikasyon.