Чаят е един от трите основни напитки в света, богат на полифеноли, с антиоксидант, антиракови, антивирусни, хипогликемични, хиполипидемични и други биологични дейности и здравни функции. Чаят може да бъде разделен на неферментиран чай, ферментирал чай и след ферментиран чай според неговата технология за обработка и степента на ферментация. Постерментираният чай се отнася до чай с микробно участие във ферментацията, като например готвач на чай, чай от тухли, произведен в Китай, и Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin и Kuroyamecha, произведени в Япония. Тези микробни ферментирали чайове са обичани от хората заради техните здравни ефекти, като понижаване на кръвните мазнини, кръвната захар и холестерола.

След микробна ферментация чайните полифеноли в чай ​​се трансформират чрез ензими и се образуват много полифеноли с нови структури. Teadenol A и Teadenol B са полифенолни производни, изолирани от ферментирал чай с Aspergillus sp (PK-1, ферма AP-21280). В следващо проучване той е открит в големи количества ферментирал чай. Teadenols имат два стереоизомера, цис-теаденол А и Транс-Теадол Б. Молекулна формула C14H12O6, молекулно тегло 276.06, [MH] -275.0562, структурната формула е показана на фигура 1. Teadenols имат циклични групи, подобни на A-Ring и C-Ring Structures. производни. Teadenol A и Teadenol B могат да бъдат биосинтезирани съответно от EGCG и GCG.

В следващите проучвания е установено, че Teadenols имат биологични активности като промотиране на секрецията на адипонектин, инхибиране на експресията и избелването на протеин тирозин фосфатаза (PTP1B) и избелване, което привлича вниманието на много изследователи. Адипонектинът е силно специфичен полипептид на мастната тъкан, което може значително да намали честотата на метаболитните нарушения при диабет тип II. Понастоящем PTP1B се признава като терапевтична цел за диабет и затлъстяване, което показва, че Teadenols има потенциални хипогликемични и отслабване.

В този документ бяха прегледани откриването на съдържание, биосинтезата, тоталната синтеза и биоактивността на тиадолите в микробния ферментирал чай, за да се осигури научна основа и теоретична справка за разработването и използването на тиаденолите.

▲ ta Физическа картина

01

Откриване на теаденоли в микробен ферментирал чай

След получаване на Teadenols от Aspergillus SP (PK-1, Farm AP-21280) ферментирал чай за първи път, HPLC и LC-MS/MS техники се използват за изследване на теадолите в различни видове чай. Проучванията показват, че Teadenols съществуват главно в микробен ферментирал чай.

▲ TA, TB течна хроматограма

▲ Масспектрометрия на микробен ферментирал чай и TA и TB

Aspergillus oryzae SP.PK-1, FARM AP-21280, Aspergillus oryzae sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus awamori sp.SK-1, Aspergillus oryzae Sp.AO-1, ​​NBRS 4214, Aspergillus oryzae sp.SK-1, NBRS 4122), Eurotium sp. Ka-1, ферма AP-21291, бяха открити различни концентрации на Teadenols в ферментиралия чай Kippukucha, Saryusoso, Yamabukinadeshiko, Suraribijin и Kuroyamecha, Gentoku-Cha, продаден в Япония, и в готвения чай от Pu erh, Luubao чай и FU Brick Tea от Китай.

Съдържанието на Teadenols в различни чайове е различно, което се спекулира да бъде причинено от различните условия на обработка и условия на ферментация.

По -нататъшните проучвания показват, че съдържанието на теаденоли в чайните листа без обработка на микробна ферментация, като зелен чай, черен чай, чай от уолонг и бял чай, е изключително ниско, основно под границата на откриване. Съдържанието на Teadenol в различни чаени листа е показано в таблица 1.

02

Биоактивност на теаденолите

Проучванията показват, че Teadenols могат да насърчават загубата на тегло, да се борят с диабета, да се борят с окисляването, да инхибират пролиферацията на раковите клетки и да избелват кожата.

Teadenol A може да насърчи секрецията на адипонектин. Адипонектинът е ендогенен пептид, секретиран от адипоцити и силно специфичен за мастната тъкан. Той е силно отрицателно свързан с висцералната мастна тъкан и има противовъзпалителни и анти-атеросклеротични свойства. Така Teadenol A има потенциал да отслабне.

Teadenol A също инхибира експресията на протеин тирозин фосфатаза 1В (PTP1B), класическа нерецепторна тирозинова фосфатаза в семейството на протеин тирозин фосфатаза, която играе важна отрицателна роля в инсулиновата сигнализация и понастоящем се признава като терапевтична цел за диабета. Teadenol A може да регулира положително инсулин, като инхибира експресията на PTP1B. Междувременно Tomotaka et al. показа, че Teadenol A е лиганд от рецептор на мастни киселини с дълги вериги GPR120, който може директно да свързва и активира GPR120 и да насърчи секрецията на инсулинов хормон GLP-1 в чревните ендокринни STC-1 клетки. GLP-1 инхибира апетита и увеличава секрецията на инсулин, показвайки антидиабетни ефекти. Следователно, Teadenol A има потенциален антидиабетичен ефект.

Стойностите на IC50 на активността на почистване на DPPH и активността на пречистване на анион на супероксид на теаденол А бяха съответно 64,8 µg/ml и 3,335 mg/ml. Стойностите на IC50 на общия капацитет на антиоксиданти и капацитета за подаване на водород са съответно 17,6 U/mL и 12 U/mL. Доказано е също, че екстрактът от TEA, съдържащ Teadenol B, има висока антипролиферираща активност срещу HT-29 ракови клетки на дебелото черво и инхибира HT-29 раковите клетки на дебелото черво, като повишава нивата на експресия на каспаза-3/7, каспаза-8 и каспаза-9, смъртта на рецептора и митохондриалната апоптоза.

В допълнение, теаденолите са клас полифеноли, които могат да избегнат кожата, като инхибират меланоцитната активност и синтеза на меланин.

03

Синтезът на теаденолите

Както се вижда от данните от изследванията в таблица 1, Teadenols в чая с микробна ферментация има ниско съдържание и висока цена на обогатяване и пречистване, което е трудно да се отговори на нуждите на задълбочени изследвания и разработване на приложения. Следователно учените са провеждали проучвания за синтеза на такива вещества от две посоки на биоотрансформация и химичен синтез.

Wulandari et al. Инокулиран Aspergillus SP (PK-1, Farm AP-21280) в смесения разтвор на стерилизиран EGCG и GCG. След 2 седмици култура при 25 ℃, HPLC се използва за анализ на състава на културната среда. Бяха открити Teadenol A и Teadenol B. По-късно, Aspergillus oryzae A. Awamori (NRIB-2061) и Aspergillus oryzae A. Kawachii (IFO-4308) се инокулират в смес от автоклави EGCG и GCG, съответно, използвайки същия метод. Teadenol A и Teadenol B бяха открити и в двете средни. Тези проучвания показват, че микробната трансформация на EGCG и GCG може да произведе Teadenol A и Teadenol B. Song et al. използва EGCG като суровина и инокулиран Aspergillus SP за изследване на оптималните условия за производството на Teadenol A и Teadenol B чрез течна и твърда култура. Резултатите показват, че модифицираната среда Czapek-Dox, съдържаща 5% EGCG и 1% зелен чай на прах, има най-висок добив. Установено е, че добавянето на прах от зелен чай не влияе пряко върху производството на Teadenol A и Teadenol B, но главно предизвиква увеличаване на количеството на включеното биосинтаза. В допълнение, Yoshida et al. Синтезиран Teadenol A и Teadenol B от флороглуцинол. Ключовите етапи на синтеза са асиметрични α -аминокси каталитична реакция на органични каталитични алдехиди и вътремолекулно заместване на алил на паладий -катализиран фенол.

▲ Електронна микроскопия на процеса на ферментация на чай

04

Проучване на приложението на Teadenols

Поради значителната си биологична активност, теаденолите са били използвани във фармацевтични, храни и фуражи, козметика, реагенти за откриване и други полета.

В хранителното поле има свързани продукти, съдържащи теаденоли, като японски чай от отслабване и ферментирали чаени полифеноли. В допълнение, Yanagida et al. Потвърдиха, че чайните екстракти, съдържащи Teadenol A и Teadenol B, могат да бъдат приложени при обработката на храна, подправки, здравни добавки, фуражи за животни и козметика. Ito et al. Приготвен кожен локален агент, съдържащ теаденоли със силен избелващ ефект, свободен радикален инхибиране и ефект против бръчки. Той също има ефектите от лечението на акне, овлажняваща, засилване на бариерната функция, инхибиране на възпалението, получено от UV и раните против налягане.

В Китай Teadenols се наричат ​​Fu Tea. Изследователите са провеждали много проучвания за чаени екстракти или сложни формули, съдържащи Fu Tea A и Fu Tea B по отношение на понижаване на кръвните липиди, загуба на тегло, кръвна захар, хипертония и омекотяващи кръвоносни съдове. Fu Tea с висока чистота е пречистен и приготвен от Zhao Ming et al. може да се използва за приготвяне на антилипидни лекарства. Той Zhihong et al. направени чаени капсули, таблетки или гранули, съдържащи Anhua тъмен чай от Fu A и Fu B, Gynostema pentaphylla, Rhizoma orientalis, Ophiopogon и други лекарствени и хранителни хомологични продукти, които имат очевидни и трайни ефекти върху загубата на тегло и намаляване на липидите за всички видове хора за затлъстяване. Tan Xiao 'Ao приготви чая Fuzhuan с Fuzhuan A и Fuzhuan B, който е лесно да се абсорбира от човешкото тяло и има очевидни ефекти върху намаляване на хиперлипидемията, хипергликемия, хипертония и омекотяване на кръвоносните съдове.

05

„Език

Teadenols са производни на рака на рака катехини, съществуващи в микробен ферментиран чай, които могат да бъдат получени от микробната трансформация на епигалокатехин галат или от общия синтез на флороглуцинол. Проучванията показват, че теаденолите се съдържат в различни микробни ферментирали чайове. The products include Aspergillus Niger fermented tea, Aspergillus oryzae fermented tea, Aspergillus oryzae fermented tea, Sachinella fermented tea, Kippukucha (Japan), Saryusoso (Japan), Yamabukinadeshiko (Japan), Suraribijin (Japan), Kuroyamecha (Japan), Gentok U-cha (Japan), Awa-Bancha (Япония), Goishi-cha (Япония), чай от Pu 'er, чай от либао и тухлен чай Fu, но съдържанието на Teadenols в различни чайове е значително различно. Съдържанието на Teadenol A и B варира съответно от 0,01% до 6,98% и 0,01% до 0,54%. В същото време Oolong, бели, зелени и черни чайове не съдържат тези съединения.

Що се отнася до настоящите изследвания, проучванията за Teadenols все още са ограничени, включващи само източник, съдържание, биосинтеза и тотален синтетичен път и неговият механизъм на действие и развитие и приложение все още се нуждаят от много изследвания. С по -нататъшните изследвания съединенията на Teadenols ще имат по -голяма стойност на развитието и широки перспективи за приложение.